WYJ-2, a selective agonist for toll-like receptor 2/1 (TLR2/1), demonstrates an EC50 of 18.57 nM in HEK 293T cells transiently co-transfected with human TLR2 and TLR1. It induces pyroptosis and has shown anticancer activity against non-small cell lung cancer (NSCLC) [1].

WYJ-2 (0-10 μM) 在 PAM-differentiated THP-1 细胞中通过抑制 TLR2 和 TLR1 的异二聚化、刺激 MyD88 蛋白的表达，激活 NF-κB 信号通路，增加 NLRP3 的表达，且WYJ-2 (0-100 μM) 同时抑制 A549、HeLa、HepG2 和 MCF-7 癌细胞的增殖，IC50 约为 10 μM，并通过激活 NLRP3 炎性体诱导细胞焦亡，无明显细胞毒性 [1]。Western Blot 分析显示，处理 0-10 μM WYJ-2 12小时后，在PAM-differentiated THP-1 细胞中 MyD88、p-p65、TLR1 和 TLR2 的水平上升 [1]。免疫荧光分析表明，相同条件下 p-p65 在细胞核中的转位增加 [1]。

化合物WYJ-2在A549异种移植BALB/c小鼠模型中以5 mg/kg的剂量进行腹腔注射，每两天一次，持续30天，能够抑制肿瘤生长且无明显毒性[1]。WYJ-2以10 mg/kg的单剂量腹腔注射在BALB/c小鼠体内的半衰期为3.67小时，最大清除率（C max）为497 ± 49 ng/mL。动物模型：A549异种移植BALB/c小鼠[1],剂量：5 mg/kg,给药方式：腹腔注射每两天一次，持续30天，结果显示对肿瘤生长抑制率（TGI）达72.22%，且体重无明显减少。