MRTX-1719 is a potent and selective inhibitor of the PRMT5/MTA complex with an IC50 value of <10 nM against PRMT5/MTAMTAPDELSDMA cell lines.

PRMT5/MTAMTAPDELSDMA cells:<10 nM (IC50)

方法：研究 MRTX1719 降低 MTAP del 肿瘤细胞活力的选择性，在 5 天的 CellTiter-Glo (CTG) 活力测定中对 70 个 MTAP del 和 26 个 MTAP WT 人类癌细胞系进行了评估。
结果： MRTX1719选择性降低MTAP del细胞系的活力，对MTAP WT细胞的影响最小， MRTX1719 在 MTAP del 细胞系中的中位 IC50 值为 90 nmol/L，而 MRTX1719 在 MTAP WT 细胞系中的中位 IC50 为 2.2 μmol/L。[1]
方法：MRTX1719对MTAP-del SDMA细胞和MTAP-del活性细胞实验进行了研究。
结果：在MTAP-del SDMA实验中的IC50 = 8 nM，在MTAP-del活性实验中的IC50 = 12 nM，对相应的MTAPWT实验具有82倍和74倍的选择性。[2]

方法：MRTX1719在选定的 MTAP del 细胞系来源的异种移植物 （CDX） 和患者来源的异种移植物 （PDX） 模型中进行了为期 ∼3 周的疗效研究，100 mg/kg 口服 给药。
结果：MRTX1719在所有测试的模型中都显示出显着的抗肿瘤活性。[1]
方法：Lu-99是一种MTAP/ cdkn2a缺失的人肺癌细胞系。当肿瘤达到~ 200 mm3时，MRTX1719通过灌胃(12.5、25、50和100 mg/kg)每天给药一次，直到第21天。在整个研究过程中测量肿瘤体积。
结果：MRTX1719可以以浓度依赖式抑制Lu-99细胞的生长。[2]