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SI-2 hydrochloride
很棒产品编号 T12906Cas号 1992052-49-9
别名 EPH 116 hydrochloride
SI-2 hydrochloride (EPH 116 hydrochloride) 是 SRC-3 的抑制剂，诱导乳腺癌细胞死亡的 IC50 值为 3-20 nM。SI-2 hydrochloride 具有良好的药代动力学特征和改善的毒性，以及可接受的口服可用性。
SI-2 hydrochloride
很棒 纯度: 98.18%
产品编号 T12906 别名 EPH 116 hydrochlorideCas号 1992052-49-9
SI-2 hydrochloride (EPH 116 hydrochloride) 是 SRC-3 的抑制剂，诱导乳腺癌细胞死亡的 IC50 值为 3-20 nM。SI-2 hydrochloride 具有良好的药代动力学特征和改善的毒性，以及可接受的口服可用性。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 198 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 273 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 397 | 现货 | |
| 50 mg | 询价 | 现货 |
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Nintedanib
客户已引用
尼达尼布, Intedanib, BIBF 1120
T1777656247-17-5
Nintedanib (Intedanib) 是一种三重血管激酶抑制剂，抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3 (IC50=34/13/13 nM)，FGFR1、FGFR2、FGFR3 (IC50=69/37/108 nM)，PDGFRα、PDGFRβ (IC50=59/65 nM)。Nintedanib 具有抗肿瘤活性，通过抑制血管生成来抑制肿瘤生长。
- ¥ 218
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T668062996-74-1
Staurosporine (AM-2282) 是一种蛋白激酶抑制剂，对 PKC、PKA、c-Fgr、Phosphorylase kinase 和 TAOK2 均有抑制活性 (IC50=6/15/2/3/3000 nM)，具有 ATP 竞争性和非选择性。Staurosporine 也可以诱导凋亡。
- ¥ 452
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依鲁替尼, 伊布替尼, PCI-32765
T1835936563-96-1
Ibrutinib (PCI-32765) 是一种布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂 (IC50=0.5 nM)，具有不可逆性和选择性。Ibrutinib 可以阻断 BTK 抑制 B 细胞的增殖和存活，具有抗肿瘤活性，可以用于治疗慢性淋巴细胞白血病等。
- ¥ 488
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T2327257933-82-7
Pelitinib (EKB-569) 是一种可逆的EGFR 抑制剂，IC50值为38.5 nM。它也抑制Src、MEK/ERK 和 ErbB2，IC50值分别为282、800 和 1255 nM。
- ¥ 269
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SKI-606 hydrate, PF-5208763 hydrate, PF-05208763 hydrate
T63875918639-08-4
Bosutinib hydrate (SKI-606 hydrate) 是一种可口服的高效 BCR-ABL 和 Src 酪氨酸激酶的双重激酶抑制剂，可用于研究费城染色体阳性慢性粒细胞白血病。
- ¥ 933
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Ponatinib 客户已引用
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T2372943319-70-8
Ponatinib (AP24534) 是一种有多靶点激酶抑制剂，具有口服活性，可以抑制 Abl、PDGFRα、VEGFR2、FGFR1 和 Src (IC50=0.37/1.1/1.5/2.2/5.4 nM)。Ponatinib 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗成人慢性粒细胞白血病。
- ¥ 669
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T2709934541-31-8
TAK-901是一种多靶点的极光激酶抑制剂，对极光激酶 A 和 B 的 IC50值分别为 21 和 15 nM。它用于研究淋巴瘤、骨髓纤维化、多发性骨髓瘤、骨髓化生和晚期实体瘤等治疗的试验。
- ¥ 667
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客户已引用 KW-2449
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T23411000669-72-6
KW-2449是一种多靶点激酶抑制剂，对FLT3，ABL，ABLT315I 和极光激酶的IC50值分别为6.6，14，4 和 48 nM。
- ¥ 257
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PD173074 客户已引用
T2642219580-11-7
PD173074 是一种 FGFR1抑制剂，IC50为 25 nM。它也可抑制 VEGFR2活性，IC50值为 100-200 nM。
- ¥ 196
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客户已引用 Masitinib
马赛替尼, SB-75 diacetate, AB1010
T2609790299-79-5
Masitinib (AB1010) 是生物口服可利用的选择性 c-Kit 抑制剂 (对于人重组c-Kit，IC50=200 nM)，它还抑制PDGFRα/β(IC50s=540/800 nM)，Lyn(对 LynB 的IC50=510 nM)，Lck，较小程度上抑制FGFR3和FAK。它有抗增殖，促凋亡活性，且毒性低。
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | SI-2 hydrochloride (EPH 116 hydrochloride) is a highly promising inhibitor of SRC-3 SMI: SRC-3 (PPI)(IC50 values of 3-20 nM for breast cancer cell death), with acceptable oral availability. |
| 靶点活性 | Breast cancer cell death:3-20 nM |
| 体外活性 | SI-2通过与SRC-3的直接物理作用，有选择性地降低了细胞中的SRC-3转录活性和蛋白浓度。SI-2以3-20 nM的IC50特异性诱导乳腺癌细胞死亡。SI-2 (100 nM)降低了MDAMB-468细胞的运动能力、侵袭力和肿瘤转移[1]。 |
| 体内活性 | SI-2根据hERG通道阻断实验显示极小的急性心脏毒性，并且通过组织学分析表明对主要器官的慢性毒性几乎可以忽略不计。SI-2是类药分子，并满足Lipinski法则[1]的所有标准。 |
| 别名 | EPH 116 hydrochloride |
| 分子量 | 301.77 |
| 分子式 | C15H16ClN5 |
| CAS No. | 1992052-49-9 |
| Smiles | Cl.C\C(=N/Nc1nc2ccccc2n1C)c1ccccn1 |
| 密度 | no data available |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 4.5 mg/mL (14.9 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
DMSO
| |||||||||||||||||||||
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