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EPZ031686 是一种有效的 SMYD3 抑制剂,IC50 为 3 nM,可用于癌症研究。
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EPZ031686 是一种有效的 SMYD3 抑制剂,IC50 为 3 nM,可用于癌症研究。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 1,160 | 现货 | |
2 mg | ¥ 1,650 | 现货 | |
5 mg | ¥ 2,650 | 现货 | |
10 mg | ¥ 3,970 | 现货 | |
25 mg | ¥ 6,380 | 现货 | |
50 mg | ¥ 8,590 | 现货 | |
100 mg | ¥ 11,600 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 3,330 | 现货 |
产品描述 | EPZ031686 is an effective inhibitor of SMYD3 inhibitor with an IC50 of 3 nM and can be used in studies about cancer. |
靶点活性 | SMYD3:3 nM (cell free) |
体内活性 | 在雄性CD-1小鼠中,通过静脉注射(1 mg/kg; i.v.) EPZ031686表现出中等的清除率(CL),为27 ± 3.9 mL/min/kg,与小鼠微粒体数据非常吻合。其稳态分布体积(Vss)为2.3 ± 0.29 L/kg,相应的平均末端半衰期(t1/2)为1.7 ± 0.13小时。经EPZ031686处理(5 和 50 mg/kg; p.o.)后,Cmax和AUC0‑last二者均略高于剂量比例性增加,而t1/2保持不变。生物利用度(F)分别为48 ± 5.4%和69 ± 8.2%,这导致自由流通的EPZ031686血浆浓度在50 mg/kg口服后12小时以上仍高于SMYD3 IC50值。 |
别名 | EPZ-031686 |
分子量 | 591.09 |
分子式 | C26H34ClF3N4O4S |
CAS No. | 1808011-22-4 |
Smiles | FC(F)(F)CCCN1CCC(CS(=O)(=O)N2[C@H]3CC[C@@H]2C[C@@H](C3)NC(=O)c2cc3CC(=O)Nc3cc2Cl)CC1 |
密度 | no data available |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 30 mg/mL (50.8 mM), Sonication and heating to 60℃ are recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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