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别名 LLY507, LLY 507
LLY-507 是一种有效的、细胞活性的、特异性的蛋白质赖氨酸甲基转移酶 SMYD2 抑制剂。它是一种化学探针,用于解析 SMYD2 在癌症和其他生物过程中的功能。它有抑制 SMYD2 甲基化 p53 肽的能力,IC50小于 15 nM。


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LLY-507 是一种有效的、细胞活性的、特异性的蛋白质赖氨酸甲基转移酶 SMYD2 抑制剂。它是一种化学探针,用于解析 SMYD2 在癌症和其他生物过程中的功能。它有抑制 SMYD2 甲基化 p53 肽的能力,IC50小于 15 nM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 297 | 现货 | |
| 2 mg | ¥ 442 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 722 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 1,250 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 2,890 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 4,360 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 6,180 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 913 | 现货 |
| 产品描述 | LLY-507 is an effective, cell-active, and specific inhibitor of protein-lysine Methyltransferase SMYD2. |
| 靶点活性 | SMYD2:15 nM. |
| 体外活性 | LLY-507有效抑制SMYD2对p53肽的甲基化能力(IC50<15 nM)。此外,LLY-507能强效抑制SMYD2酶对H4肽的甲基化(IC50:31 nM),并对SMYD2具有100倍的选择性,相比于其他24种蛋白质或DNA甲基转移酶,包括相关家族成员SMYD3及SUVH420H1/SUV420H2。LLY-507对三种细胞色素P450酶无活性(>20 μM),对14种核激素受体、35种G蛋白偶联受体和454种激酶同样无活性。LLY-507剂量依赖性地抑制多种肝癌、食道癌和乳腺癌细胞系的增殖。 |
| 细胞实验 | To examine the methylation status of p53 in HEK293 cells treated with LLY-507 by Western blotting, 2 × 105 cells are seeded in 6-well plates in triplicate and co-transfected with FLAG-tagged p53 and FLAG-tagged SMYD2 using Lipofectamine? 2000. The day after transfection, cells are treated with 0-2.5 μM LLY-507 for 28 h, then collected, and lysed in RIPA buffer. Cell lysates are subject to 10% SDS-PAGE and transferred to a PVDF membrane. |
| 别名 | LLY507, LLY 507 |
| 分子量 | 574.76 |
| 分子式 | C36H42N6O |
| CAS No. | 1793053-37-8 |
| Smiles | Cc1cn(CCN2CCN(CC2)c2ccccc2-c2cc(cc(c2)C(=O)NCCCN2CCCC2)C#N)c2ccccc12 |
| 密度 | no data available |
| 颜色 | White |
| 物理性状 | solid |
| 存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 16.67 mg/mL (29 mM), Sonication is recommended. H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol: 21 mg/mL (36.54 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+90% Corn Oil: 3.3 mg/mL (5.74 mM), Sonication is recommeded. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
DMSO/Ethanol
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以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多