LLY-507

产品编号 T6879Cas号 1793053-37-8

别名 LLY507|||LLY 507

LLY-507 是一种有效的、细胞活性的、特异性的蛋白质赖氨酸甲基转移酶 SMYD2 抑制剂。它是一种化学探针，用于解析 SMYD2 在癌症和其他生物过程中的功能。它有抑制 SMYD2 甲基化 p53 肽的能力，IC50小于 15 nM。

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产品编号 T6879别名 LLY507, LLY 507Cas号 1793053-37-8

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生物活性

产品描述	LLY-507 is an effective, cell-active, and specific inhibitor of protein-lysine Methyltransferase SMYD2.
靶点活性	SMYD2:15 nM.
体外活性	LLY-507有效抑制SMYD2对p53肽的甲基化能力（IC50<15 nM）。此外，LLY-507能强效抑制SMYD2酶对H4肽的甲基化（IC50：31 nM），并对SMYD2具有100倍的选择性，相比于其他24种蛋白质或DNA甲基转移酶，包括相关家族成员SMYD3及SUVH420H1/SUV420H2。LLY-507对三种细胞色素P450酶无活性（>20 μM），对14种核激素受体、35种G蛋白偶联受体和454种激酶同样无活性。LLY-507剂量依赖性地抑制多种肝癌、食道癌和乳腺癌细胞系的增殖。
细胞实验	To examine the methylation status of p53 in HEK293 cells treated with LLY-507 by Western blotting, 2 × 105 cells are seeded in 6-well plates in triplicate and co-transfected with FLAG-tagged p53 and FLAG-tagged SMYD2 using Lipofectamine? 2000. The day after transfection, cells are treated with 0-2.5 μM LLY-507 for 28 h, then collected, and lysed in RIPA buffer. Cell lysates are subject to 10% SDS-PAGE and transferred to a PVDF membrane.
别名	LLY507, LLY 507

偶联与修饰

抗原信息

存储 & 运输

化学信息

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 93 mg/mL (161.8 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: 21 mg/mL (36.5 mM)

溶液配制表

Ethanol/DMSO