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AMI-1

AMI1 是一种有效的、可逆的、细胞渗透性的蛋白精氨酸 N-甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂，对人 PRMT1 和酵母 Hmt1p 作用的 IC50值分别为 8.8 和 3.0 μM。它通过阻断肽-底物结合对 PRMTs 发挥抑制作用。

产品编号 T2352Cas号 20324-87-2

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AMI-1

产品编号 T2352Cas号 20324-87-2

TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报，不能被用于人体，我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

规格	价格	库存
2 mg	¥ 287	现货
5 mg	¥ 448	现货
10 mg	¥ 663	现货
25 mg	¥ 1,330	现货
50 mg	¥ 1,890	现货
100 mg	¥ 2,990	现货
500 mg	¥ 6,730	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 547	现货

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实验操作小课堂

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产品介绍

生物活性

产品描述	AMI-1 is an effective and selective Histone Methyltransferase (HMT) inhibitor (IC50: 3.0/8.8 μM, for yeast Hmt1p, and human PRMT1).
靶点活性	Hmt1p (yeast):3.0 μM, PRMT1 (human):8.8 μM
体外活性	在HeLa细胞中，AMI-1抑制GFP-Npl3融合蛋白和内源性PRMT1样活性的甲基化水平。AMI-1还能抑制MCF7细胞中核受体介导的荧光素酶报告基因的激活。[1] 此外，AMI-1抑制HIV-1 RT聚合酶活性，IC50为5 μM，并阻断HIV-1 RT与DNA的结合，Kd为2 μM。[2] 在INS-1细胞中，AMI-1通过调控FOXO1的磷酸化和甲基化，改善INS-1细胞功能，并促进FOXO1与PDX-1在细胞内的转位。[4]
体内活性	在慢性AIPI大鼠中，AMI-1（5 μg/大鼠）改善了COX2表达和哮喘指标，并减少了气道和肺泡损伤、粘液分泌以及肺部的胶原沉积。[3]
激酶实验	INS-1 832/13 cells are suspended in RPMI medium containing 11 mM glucose and the supplements described above. These cells are seeded at a density of 2×104?cells/well in a 96-well black plate coated with poly-D-lysine, and 1% BSA and 0.1% DMSO alone (control), palmitic acid (62.5, 125, 250, 500, and 1000 μM), oleic acid (62.5, 125, 250, 500, and 1000 μM), or TAK-875 (6.25, 12.5, 25, 50, and 100 μM) is added to the plate with 1% BSA and 0.1% DMSO, followed by culture for 72 h. After the culture, caspase 3/7 activity is measured with the Apo-one homogeneous caspase 3/7 assay according to the manufacturer's instructions. Fluorescence intensity is measured at an excitation of 485 nm and an emission at 535 nm.

化学信息

分子量	548.45
分子式	C₂₁H₁₄N₂Na₂O₉S₂
CAS No.	20324-87-2

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

H2O: 10 mg/mL (18.23 mM)

DMSO: 93 mg/mL (159.1 mM)

溶液配制表

H2O/DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	1.8233 mL	9.1166 mL	18.2332 mL	91.1660 mL
5 mM	0.3647 mL	1.8233 mL	3.6466 mL	18.2332 mL
10 mM	0.1823 mL	0.9117 mL	1.8233 mL	9.1166 mL

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
20 mM	0.0912 mL	0.4558 mL	0.9117 mL	4.5583 mL
50 mM	0.0365 mL	0.1823 mL	0.3647 mL	1.8233 mL
100 mM	0.0182 mL	0.0912 mL	0.1823 mL	0.9117 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考更多

关键词

protein arginine N-methyltransferasesHmt1pInhibitorAMI-1inhibitAMI1AMI 1PRMT1yeast-Hmt1pHistone MethyltransferasePRMTs

AMI-1

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