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3-Deazaneplanocin A

Rating icon 很棒
产品编号 T6292Cas号 102052-95-9
别名 DZNep, 3-Deazaneplanocin

3-Deazaneplanocin A (DZNep) 是一种组蛋白甲基转移酶 (EZH2) 和 S-腺苷同型半胱氨酸水解酶 (AHCY) 双重抑制剂,具有抗正痘活性,可在动物模型中能够诱导其靶标的蛋白酶体降解并降低毒性,抑制肝脏、肾脏、腹膜和气道的纤维化。

3-Deazaneplanocin A

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纯度: 99.68%
产品编号 T6292 别名 DZNep, 3-DeazaneplanocinCas号 102052-95-9

3-Deazaneplanocin A (DZNep) 是一种组蛋白甲基转移酶 (EZH2) 和 S-腺苷同型半胱氨酸水解酶 (AHCY) 双重抑制剂,具有抗正痘活性,可在动物模型中能够诱导其靶标的蛋白酶体降解并降低毒性,抑制肝脏、肾脏、腹膜和气道的纤维化。

规格价格库存数量
1 mg¥ 1,580现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
3-Deazaneplanocin A (DZNep) is a dual inhibitor of histone methyltransferase (EZH2) and S-adenosylhomocysteine hydrolase (AHCY) with antipoxidative activity that inhibits hepatic, renal, peritoneal, and airway fibrosis by inducing proteasomal degradation of its targets and reducing toxicity in animal models.
靶点活性
non-small cell lung cancer (NSCLC) cell lines:0.08 to 0.24 μM, MIAPaCa2 cells:1 μM
体外活性
在 1.0 μM 3-Deazaneplanocin A (DZNep) 处理下,OCI-AML3 细胞在 G0/G1 期的细胞数量增加,表明细胞周期阻滞。在 200 nM 至 2.0 μM 的浓度范围内,3-Deazaneplanocin A 处理 48 小时能够剂量依赖性地抑制 OCI-AML3 和 HL-60 细胞的集落形成能力。[1]
此外,3-Deazaneplanocin A 处理 72 小时后显著降低了多种癌细胞系(如 PANC-1、MIA-PaCa-2 和 LPc006)中 EZH2 的表达水平,分别下降了 48%、32% 和 36%。虽然 3-Deazaneplanocin A 对 PANC-1 细胞的增殖抑制作用较弱,但对 MIA-PaCa-2 和 LPc006 细胞的抑制效果更强,IC50 值分别为 1 μM 和 0.1 μM。[2]
在非小细胞肺癌(NSCLC)细胞株中,3-Deazaneplanocin A 也表现出剂量依赖性的增殖抑制作用,IC50 范围为 0.08 至 0.24 μM。[3]
体内活性
在 NOD/SCID 小鼠模型中,联合使用 3-Deazaneplanocin A 和 Panobinostat (PS) 的治疗组相比于单独用药组和对照组,其急性髓性白血病(AML)小鼠的中位生存期显著延长。具体为:对照组 36 天,PS 42 天,3-Deazaneplanocin A 43 天,而联合治疗组则达 52 天。[1]
此外,给大鼠注射 20 mg/kg 3-Deazaneplanocin A 可在治疗前三天内显著降低体重(分别减少 2.0%、4.9% 和 1.2%),从第四天起则抑制了体重增长率至每日 2.6%。[4]
别名DZNep, 3-Deazaneplanocin
化学信息
分子量262.27
分子式C12H14N4O3
CAS No.102052-95-9
SmilesO[C@H]1[C@H](N2C=3C(N=C2)=C(N)N=CC3)C=C(CO)[C@H]1O
密度1.75 g/cm3
储存&溶解度
存储store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 75 mM
H2O: 80.00 mg/mL (305.03 mM), Sonication is recommended
溶液配制表
DMSO/H2O
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.8129 mL19.0643 mL38.1286 mL190.6432 mL
5 mM0.7626 mL3.8129 mL7.6257 mL38.1286 mL
10 mM0.3813 mL1.9064 mL3.8129 mL19.0643 mL
20 mM0.1906 mL0.9532 mL1.9064 mL9.5322 mL
50 mM0.0763 mL0.3813 mL0.7626 mL3.8129 mL
H2O
1mg5mg10mg50mg
100 mM0.0381 mL0.1906 mL0.3813 mL1.9064 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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