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3-Deazaneplanocin A

Name: 3-Deazaneplanocin A
Brand: TargetMol
SKU: T6292
Price: 1580 CNY
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

很棒

产品编号 T6292Cas号 102052-95-9

别名 DZNep, 3-Deazaneplanocin

3-Deazaneplanocin A (DZNep) 是一种组蛋白甲基转移酶 (EZH2) 和 S-腺苷同型半胱氨酸水解酶 (AHCY) 双重抑制剂，具有抗正痘活性，可在动物模型中能够诱导其靶标的蛋白酶体降解并降低毒性，抑制肝脏、肾脏、腹膜和气道的纤维化。

3-Deazaneplanocin A

很棒

纯度: 99.68%

产品编号 T6292 别名 DZNep, 3-DeazaneplanocinCas号 102052-95-9

规格	价格	库存	数量
1 mg	¥ 1,580	现货
5 mg	¥ 4,480	5日内发货

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产品介绍

生物活性

产品描述	3-Deazaneplanocin A (DZNep) is a dual inhibitor of histone methyltransferase (EZH2) and S-adenosylhomocysteine hydrolase (AHCY) with antipoxidative activity that inhibits hepatic, renal, peritoneal, and airway fibrosis by inducing proteasomal degradation of its targets and reducing toxicity in animal models.
靶点活性	non-small cell lung cancer (NSCLC) cell lines:0.08 to 0.24 μM, MIAPaCa2 cells:1 μM
体外活性	在 1.0 μM 3-Deazaneplanocin A (DZNep) 处理下，OCI-AML3 细胞在 G0/G1 期的细胞数量增加，表明细胞周期阻滞。在 200 nM 至 2.0 μM 的浓度范围内，3-Deazaneplanocin A 处理 48 小时能够剂量依赖性地抑制 OCI-AML3 和 HL-60 细胞的集落形成能力。[1] 此外，3-Deazaneplanocin A 处理 72 小时后显著降低了多种癌细胞系（如 PANC-1、MIA-PaCa-2 和 LPc006）中 EZH2 的表达水平，分别下降了 48%、32% 和 36%。虽然 3-Deazaneplanocin A 对 PANC-1 细胞的增殖抑制作用较弱，但对 MIA-PaCa-2 和 LPc006 细胞的抑制效果更强，IC50 值分别为 1 μM 和 0.1 μM。[2] 在非小细胞肺癌（NSCLC）细胞株中，3-Deazaneplanocin A 也表现出剂量依赖性的增殖抑制作用，IC50 范围为 0.08 至 0.24 μM。[3]
体内活性	在 NOD/SCID 小鼠模型中，联合使用 3-Deazaneplanocin A 和 Panobinostat (PS) 的治疗组相比于单独用药组和对照组，其急性髓性白血病（AML）小鼠的中位生存期显著延长。具体为：对照组 36 天，PS 42 天，3-Deazaneplanocin A 43 天，而联合治疗组则达 52 天。[1] 此外，给大鼠注射 20 mg/kg 3-Deazaneplanocin A 可在治疗前三天内显著降低体重（分别减少 2.0%、4.9% 和 1.2%），从第四天起则抑制了体重增长率至每日 2.6%。[4]
别名	DZNep, 3-Deazaneplanocin

化学信息

分子量	262.27
分子式	C₁₂H₁₄N₄O₃
CAS No.	102052-95-9
Smiles	O[C@H]1[C@H](N2C=3C(N=C2)=C(N)N=CC3)C=C(CO)[C@H]1O
密度	1.75 g/cm3

储存&溶解度

存储

store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 75 mM

H2O: 80.00 mg/mL (305.03 mM), Sonication is recommended

溶液配制表

DMSO/H2O

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	3.8129 mL	19.0643 mL	38.1286 mL	190.6432 mL
5 mM	0.7626 mL	3.8129 mL	7.6257 mL	38.1286 mL
10 mM	0.3813 mL	1.9064 mL	3.8129 mL	19.0643 mL
20 mM	0.1906 mL	0.9532 mL	1.9064 mL	9.5322 mL
50 mM	0.0763 mL	0.3813 mL	0.7626 mL	3.8129 mL

H2O

	1mg	5mg	10mg	50mg
100 mM	0.0381 mL	0.1906 mL	0.3813 mL	1.9064 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考更多

关键词

OrthopoxvirusHistoneMethyltransferaseHistone MethyltransferaseEZH23-去氮腺嘌呤A3-Deazaneplanocin A3Deazaneplanocin A3 Deazaneplanocin A

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