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3-Deazaneplanocin A (DZNep) 是一种组蛋白甲基转移酶 (EZH2) 和 S-腺苷同型半胱氨酸水解酶 (AHCY) 双重抑制剂,具有抗正痘活性,可在动物模型中能够诱导其靶标的蛋白酶体降解并降低毒性,抑制肝脏、肾脏、腹膜和气道的纤维化。
3-Deazaneplanocin A (DZNep) 是一种组蛋白甲基转移酶 (EZH2) 和 S-腺苷同型半胱氨酸水解酶 (AHCY) 双重抑制剂,具有抗正痘活性,可在动物模型中能够诱导其靶标的蛋白酶体降解并降低毒性,抑制肝脏、肾脏、腹膜和气道的纤维化。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 1,580 | 现货 | |
5 mg | ¥ 4,480 | 5日内发货 |
产品描述 | 3-Deazaneplanocin A (DZNep) is a dual inhibitor of histone methyltransferase (EZH2) and S-adenosylhomocysteine hydrolase (AHCY) with antipoxidative activity that inhibits hepatic, renal, peritoneal, and airway fibrosis by inducing proteasomal degradation of its targets and reducing toxicity in animal models. |
靶点活性 | non-small cell lung cancer (NSCLC) cell lines:0.08 to 0.24 μM, MIAPaCa2 cells:1 μM |
体外活性 | 在 1.0 μM 3-Deazaneplanocin A (DZNep) 处理下,OCI-AML3 细胞在 G0/G1 期的细胞数量增加,表明细胞周期阻滞。在 200 nM 至 2.0 μM 的浓度范围内,3-Deazaneplanocin A 处理 48 小时能够剂量依赖性地抑制 OCI-AML3 和 HL-60 细胞的集落形成能力。[1] 此外,3-Deazaneplanocin A 处理 72 小时后显著降低了多种癌细胞系(如 PANC-1、MIA-PaCa-2 和 LPc006)中 EZH2 的表达水平,分别下降了 48%、32% 和 36%。虽然 3-Deazaneplanocin A 对 PANC-1 细胞的增殖抑制作用较弱,但对 MIA-PaCa-2 和 LPc006 细胞的抑制效果更强,IC50 值分别为 1 μM 和 0.1 μM。[2] 在非小细胞肺癌(NSCLC)细胞株中,3-Deazaneplanocin A 也表现出剂量依赖性的增殖抑制作用,IC50 范围为 0.08 至 0.24 μM。[3] |
体内活性 | 在 NOD/SCID 小鼠模型中,联合使用 3-Deazaneplanocin A 和 Panobinostat (PS) 的治疗组相比于单独用药组和对照组,其急性髓性白血病(AML)小鼠的中位生存期显著延长。具体为:对照组 36 天,PS 42 天,3-Deazaneplanocin A 43 天,而联合治疗组则达 52 天。[1] 此外,给大鼠注射 20 mg/kg 3-Deazaneplanocin A 可在治疗前三天内显著降低体重(分别减少 2.0%、4.9% 和 1.2%),从第四天起则抑制了体重增长率至每日 2.6%。[4] |
别名 | DZNep, 3-Deazaneplanocin |
分子量 | 262.27 |
分子式 | C12H14N4O3 |
CAS No. | 102052-95-9 |
Smiles | O[C@H]1[C@H](N2C=3C(N=C2)=C(N)N=CC3)C=C(CO)[C@H]1O |
密度 | 1.75 g/cm3 |
存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 75 mM H2O: 80.00 mg/mL (305.03 mM), Sonication is recommended | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO/H2O
H2O
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