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MS8511 HCl 是一种具有选择性和有效性的 G9a/GLP 共价抑制剂,通过靶向底物结合位点的半胱氨酸残基发挥作用。 MS8511 具有抗癌活性和抗增殖活性,可降低细胞内 H3K9me2 水平。MS8511 可用于研究包括脑癌、乳腺癌、卵巢癌在内的多种癌症。
MS8511 HCl 是一种具有选择性和有效性的 G9a/GLP 共价抑制剂,通过靶向底物结合位点的半胱氨酸残基发挥作用。 MS8511 具有抗癌活性和抗增殖活性,可降低细胞内 H3K9me2 水平。MS8511 可用于研究包括脑癌、乳腺癌、卵巢癌在内的多种癌症。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 1,300 | 现货 | |
5 mg | ¥ 3,250 | 现货 | |
10 mg | ¥ 4,750 | 现货 | |
25 mg | ¥ 7,480 | 现货 | |
50 mg | ¥ 9,870 | 现货 | |
100 mg | ¥ 13,600 | 现货 |
产品描述 | MS8511 HCl is a selective and potent covalent inhibitor of G9a/GLP that acts by targeting cysteine residues in the substrate binding site. MS8511 has anticancer activity and antiproliferative activity and reduces intracellular H3K9me2 levels.MS8511 can be used to study a wide range of cancers including brain, breast, and ovarian cancers . |
靶点活性 | G9a:44 nM (Kd), G9a:100 nM, GLP:46 nM (Kd), GLP:140 nM |
体外活性 | MS8511 HCl在0-100 μM范围内,10分钟内,相较于其他PKMTs和PRMTs,选择性抑制G9a和GLP,IC50值分别为100 nM(G9a)和140 nM(GLP)[1]。50分钟作用时间下,MS8511 HCl显示出对G9a的共价修饰偏好超过GLP,Kd值分别为44 nM(G9a)和46 nM(GLP)[1]。在0-5 μM范围和24-72小时的作用时间内,MS8511 HCl有效减少了MDA-MB-231和K562细胞中的H3K9me2标记[1]。在3天内,0.8至25 μM的浓度范围内,MS8511 HCl抑制了MDA-MB-231细胞的生长[1]。 |
别名 | MS8511 HCl(2866408-21-9 Free base) |
分子量 | 532.12 |
分子式 | C28H42ClN5O3 |
Smiles | O=C(NC1=CC(NC2CCN(C(C)C)CC2)=C3C=C(OC)C(OCCCN4CCCC4)=CC3=N1)C=C.Cl |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
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