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Antitumor agent-101

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产品编号 T79249Cas号 2848632-52-8

Antitumor agent-101是一种针对赖氨酸甲基转移酶G9a/GLP的选择性共价抑制剂,其对G9a的IC50为8.5 nM,对GLP为5.5 nM。在PANC-1异种移植模型中,Antitumor agent-101展现了其抗肿瘤活性。

Antitumor agent-101

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产品编号 T79249Cas号 2848632-52-8

Antitumor agent-101是一种针对赖氨酸甲基转移酶G9a/GLP的选择性共价抑制剂,其对G9a的IC50为8.5 nM,对GLP为5.5 nM。在PANC-1异种移植模型中,Antitumor agent-101展现了其抗肿瘤活性。

规格价格库存数量
25 mg
¥ 10,600
8-10周
50 mg
¥ 13,800
8-10周
100 mg
¥ 17,500
8-10周
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产品介绍

生物活性
产品描述
Antitumor agent-101 is a selective, covalent inhibitor targeting lysine methyltransferases G9a/GLP, demonstrating IC50 values of 8.5 nM for G9a and 5.5 nM for GLP. It exhibits antitumor efficacy in the PANC-1 xenograft model [1].
靶点活性
G9a:8.5 nM, GLP:5.5 nM
体外活性
Antitumor agent-101(Compound 27)在0-5 μM浓度下,48小时处理,能够抑制PANC-1和MDA-MB-231细胞株的增殖及克隆形成[1]。同一化合物在0-10 μM浓度范围内,经0-96小时处理,浓度和时间依赖性地显著降低了这两种细胞株中H3K9me2的水平。
体内活性
肿瘤抑制剂-101(化合物27)(2 mg/kg,腹腔注射,每周五天)通过阻断G9a/GLP甲基转移酶活性来制约PANC-1异种移植肿瘤生长[1]。此外,肿瘤抑制剂-101(2 mg/kg,腹腔注射)之C max值达316 ng/mL,平均停留时间(MRT)为0.61小时[1]。
化学信息
分子量482.62
分子式C26H38N6O3
CAS No.2848632-52-8
储存&溶解度
存储Shipping with blue ice.

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

评论内容

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