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Antitumor agent-101是一种针对赖氨酸甲基转移酶G9a/GLP的选择性共价抑制剂,其对G9a的IC50为8.5 nM,对GLP为5.5 nM。在PANC-1异种移植模型中,Antitumor agent-101展现了其抗肿瘤活性。
Antitumor agent-101是一种针对赖氨酸甲基转移酶G9a/GLP的选择性共价抑制剂,其对G9a的IC50为8.5 nM,对GLP为5.5 nM。在PANC-1异种移植模型中,Antitumor agent-101展现了其抗肿瘤活性。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
25 mg | ¥ 10,600 | 8-10周 | |
50 mg | ¥ 13,800 | 8-10周 | |
100 mg | ¥ 17,500 | 8-10周 |
产品描述 | Antitumor agent-101 is a selective, covalent inhibitor targeting lysine methyltransferases G9a/GLP, demonstrating IC50 values of 8.5 nM for G9a and 5.5 nM for GLP. It exhibits antitumor efficacy in the PANC-1 xenograft model [1]. |
靶点活性 | G9a:8.5 nM, GLP:5.5 nM |
体外活性 | Antitumor agent-101(Compound 27)在0-5 μM浓度下,48小时处理,能够抑制PANC-1和MDA-MB-231细胞株的增殖及克隆形成[1]。同一化合物在0-10 μM浓度范围内,经0-96小时处理,浓度和时间依赖性地显著降低了这两种细胞株中H3K9me2的水平。 |
体内活性 | 肿瘤抑制剂-101(化合物27)(2 mg/kg,腹腔注射,每周五天)通过阻断G9a/GLP甲基转移酶活性来制约PANC-1异种移植肿瘤生长[1]。此外,肿瘤抑制剂-101(2 mg/kg,腹腔注射)之C max值达316 ng/mL,平均停留时间(MRT)为0.61小时[1]。 |
分子量 | 482.62 |
分子式 | C26H38N6O3 |
CAS No. | 2848632-52-8 |
存储 | Shipping with blue ice. |
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