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Antitumor agent-101
还可以产品编号 T79249Cas号 2848632-52-8
Antitumor agent-101是一种针对赖氨酸甲基转移酶G9a/GLP的选择性共价抑制剂，其对G9a的IC50为8.5 nM，对GLP为5.5 nM。在PANC-1异种移植模型中，Antitumor agent-101展现了其抗肿瘤活性。
Antitumor agent-101
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Antitumor agent-101是一种针对赖氨酸甲基转移酶G9a/GLP的选择性共价抑制剂，其对G9a的IC50为8.5 nM，对GLP为5.5 nM。在PANC-1异种移植模型中，Antitumor agent-101展现了其抗肿瘤活性。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 25 mg | ¥ 10,600 | 8-10周 | |
| 50 mg | ¥ 13,800 | 8-10周 | |
| 100 mg | ¥ 17,500 | 8-10周 |
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与"Antitumor agent-101"相关的抑制剂
MRTX-1719
T402542630904-45-7
MRTX-1719 是有效的PRMT5/MTA 复合体选择性抑制剂，其对PRMT5/MTAMTAPDELSDMA 细胞系的IC50值为 <10 nM.
- ¥ 2150
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UNC 0631
UNC0631
T23541320288-19-4
UNC 0631 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，IC50值为 4 nM。它有效降低 MDA-MB-231 细胞中 H3K9me2的水平，IC50为 25 nM。
- ¥ 247
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MS37452
T21767423748-02-1
MS37452 是 CBX7 chromodomain 与 H3K27me3 结合的竞争性抑制剂，Ki 为 43 µM。它通过置换 CBX7 与前列腺癌细胞中INK4A/ARF 基因座的结合，抑制多梳抑制复合物靶基因 p16/CDKN2A 的转录。
- ¥ 495
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EPZ015666
GSK3235025
T60761616391-65-1
EPZ015666 (GSK3235025) 是一种口服有效的 PRMT5 酶活性抑制剂，IC50为 22 nM。
- ¥ 557
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MAK683
T152011951408-58-4In house
MAK683 是胚胎外胚层发育 (EED) 抑制剂。在 EED Alphascreen 结合、LC-MS 和 ELISA 测定中，IC50值为 59、89 和 26 nM。
- ¥ 567
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XY1
N-2-萘基-N'-[2-氧代-2-(1-吡咯烷基)乙基]脲
T71571624117-53-8
XY1是 SGC707的类似物，SGC707是选择性PRMT3抑制剂，IC50值为31 nM。
- ¥ 113
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Tazemetostat
客户已引用
EPZ6438, E-7438
T17881403254-99-8
Tazemetostat (EPZ6438) 是一种组蛋白甲基转移酶 EZH2 抑制剂 (IC50=11 nM)，具有口服活性、选择性和 SAM 竞争性。Tazemetostat 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗上皮样肉瘤/滤泡性淋巴瘤。
- ¥ 537
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客户已引用 MAK-683 hydrochloride
T96812170606-94-5In house
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- ¥ 1300
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Piribedil
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T32783605-01-4
Piribedil (Trivastan) 是多巴胺 D2受体激动剂，对 hα1A-肾上腺素受体也显示出拮抗作用。
- ¥ 291
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T22239134-47-4
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- ¥ 108
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iso-Azalansta
Iso-RS-21607(Iso-143393-27-5), Iso-RS-21607, Iso-Azalansta, (2R,4S)-阿扎兰司他
T25127L143393-29-7
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- ¥ 1300
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产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | Antitumor agent-101 is a selective, covalent inhibitor targeting lysine methyltransferases G9a/GLP, demonstrating IC50 values of 8.5 nM for G9a and 5.5 nM for GLP. It exhibits antitumor efficacy in the PANC-1 xenograft model [1]. |
| 靶点活性 | G9a:8.5 nM, GLP:5.5 nM |
| 体外活性 | Antitumor agent-101（Compound 27）在0-5 μM浓度下，48小时处理，能够抑制PANC-1和MDA-MB-231细胞株的增殖及克隆形成[1]。同一化合物在0-10 μM浓度范围内，经0-96小时处理，浓度和时间依赖性地显著降低了这两种细胞株中H3K9me2的水平。 |
| 体内活性 | 肿瘤抑制剂-101（化合物27）（2 mg/kg，腹腔注射，每周五天）通过阻断G9a/GLP甲基转移酶活性来制约PANC-1异种移植肿瘤生长[1]。此外，肿瘤抑制剂-101（2 mg/kg，腹腔注射）之C max值达316 ng/mL，平均停留时间（MRT）为0.61小时[1]。 |
| 分子量 | 482.62 |
| 分子式 | C26H38N6O3 |
| CAS No. | 2848632-52-8 |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
SCI 文献
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