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A-395
很棒产品编号 T10205Cas号 2089148-72-9
A-395 是一种多梳抑制复合物 2 (PRC2) 蛋白质-蛋白质相互作用的拮抗剂，可有效抑制三聚体 PRC2 复合物 (EZH2-EED-SUZ12)，IC50为 18 nM。
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A-395
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产品编号 T10205Cas号 2089148-72-9
A-395 是一种多梳抑制复合物 2 (PRC2) 蛋白质-蛋白质相互作用的拮抗剂，可有效抑制三聚体 PRC2 复合物 (EZH2-EED-SUZ12)，IC50为 18 nM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 2,820 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 6,430 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 8,670 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 12,800 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 17,300 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 6,930 | 现货 |
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与"A-395"相关的抑制剂
MRTX-1719
T402542630904-45-7
MRTX-1719 是有效的PRMT5/MTA 复合体选择性抑制剂，其对PRMT5/MTAMTAPDELSDMA 细胞系的IC50值为 <10 nM.
- ¥ 2150
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UNC 0631
UNC0631
T23541320288-19-4
UNC 0631 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，IC50值为 4 nM。它有效降低 MDA-MB-231 细胞中 H3K9me2的水平，IC50为 25 nM。
- ¥ 247
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MS37452
T21767423748-02-1
MS37452 是 CBX7 chromodomain 与 H3K27me3 结合的竞争性抑制剂，Ki 为 43 µM。它通过置换 CBX7 与前列腺癌细胞中INK4A/ARF 基因座的结合，抑制多梳抑制复合物靶基因 p16/CDKN2A 的转录。
- ¥ 495
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EPZ015666
GSK3235025
T60761616391-65-1
EPZ015666 (GSK3235025) 是一种口服有效的 PRMT5 酶活性抑制剂，IC50为 22 nM。
- ¥ 557
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MAK683
T152011951408-58-4In house
MAK683 是胚胎外胚层发育 (EED) 抑制剂。在 EED Alphascreen 结合、LC-MS 和 ELISA 测定中，IC50值为 59、89 和 26 nM。
- ¥ 567
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XY1
N-2-萘基-N'-[2-氧代-2-(1-吡咯烷基)乙基]脲
T71571624117-53-8
XY1是 SGC707的类似物，SGC707是选择性PRMT3抑制剂，IC50值为31 nM。
- ¥ 113
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Tazemetostat
客户已引用
EPZ6438, E-7438
T17881403254-99-8
Tazemetostat (EPZ6438) 是一种组蛋白甲基转移酶 EZH2 抑制剂 (IC50=11 nM)，具有口服活性、选择性和 SAM 竞争性。Tazemetostat 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗上皮样肉瘤/滤泡性淋巴瘤。
- ¥ 537
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客户已引用 MAK-683 hydrochloride
T96812170606-94-5In house
MAK683 hydrochloride胚胎外胚层发育 (EED) 抑制剂，也是一种高效的 PRC2 抑制剂，可阻断癌细胞增殖（IC50=1.014），在EED Alphascreen， ELISA 和 LC-MS 试验中测得的IC50 值分别为 59，26，89 nM。
- ¥ 1300
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Piribedil
吡贝地尔, Trivastan, Trivastal, EU-4200, ET-495
T32783605-01-4
Piribedil (Trivastan) 是多巴胺 D2受体激动剂，对 hα1A-肾上腺素受体也显示出拮抗作用。
- ¥ 291
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AMI-1 free acid
T22239134-47-4
AMI-1 free acid 是一种具有细胞渗透性和可逆的蛋白精氨酸 N-甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂，具有潜在的抗癌活性，抑制 PRMT1 和酵母 Hmt1p，抑制精氨酸甲基化，调节来自雌激素和雄激素反应元件的核受体调节的转录。
- ¥ 108
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iso-Azalansta
Iso-RS-21607(Iso-143393-27-5), Iso-RS-21607, Iso-Azalansta, (2R,4S)-阿扎兰司他
T25127L143393-29-7
(2R,4S)-Azalanstat (Iso-Azalansta) 是一种选择性血红素加氧酶 （HO）抑制剂，可用于研究心血管疾病。
- ¥ 1300
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产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | A-395 is an antagonist of polycomb repressive complex 2 (PRC2) protein-protein interactions that potently inhibits the trimeric PRC2 complex (EZH2-EED-SUZ12, IC50: 18 nM). |
| 靶点活性 | PRC2:18 nM |
| 体外活性 | 胚胎外胚层发育（EED）蛋白是PRC2的一个关键亚基。A-395拮抗EED的H3K27me3结合功能。它与EED的H3K27me3结合口袋结合，进而阻止PRC2催化活性的异构体激活。A-395能够与H3K27me3肽竞争性地结合到EED（IC50：7 nM）。A-395能在细胞中调节PRC2的活性，通过高效降低H3K27甲基化标记以高度选择性的方式，而它的近似化学类似物A-395N则不行。A-395处理抑制了H3K27me2和H3K27me3（IC50s：390 nM和90 nM），并且导致对SAM-竞争性EZH2抑制剂敏感的人类肿瘤细胞系的生长抑制。 |
| 细胞实验 | 1,000 multiple myeloma cells are seeded in each well of 96-well cell culture plates and treated with A-395 (0.001-100 μM) or DMSO control for 10 d before the cell proliferation assay. Cell proliferation assays are conducted with the CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay. |
| 分子量 | 486.65 |
| 分子式 | C26H35FN4O2S |
| CAS No. | 2089148-72-9 |
| Smiles | CN(C)[C@H]1CN(C[C@@H]1c1ccc(cc1)N1CCN(CC1)S(C)(=O)=O)C1CCc2cccc(F)c12 |
| 密度 | 1.30 g/cm3 (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 100 mg/mL (205.49 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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SCI 文献
计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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