Valemetostat (DS-3201) is an EZH1/2 inhibitor that can be used to study relapsed/refractory peripheral T-cell lymphoma.

方法：Valemetostat (DS-3201)通过低剂量治疗(0.1-100 nM)一组源自EZH1+分化淋巴细胞的恶性淋巴瘤细胞系，观察敏感淋巴瘤细胞中H3K27me3的表达。
结果：valemetostat在敏感淋巴瘤类型中有效抑制H3K27me3，显示出靶向效应。[1]
方法：使用EZH1/2和细胞H3K27me3的一半最大抑制浓度(IC50)对EZH抑制剂valemetostat（0.1-1000nM）进行了化学筛选和衍生化。
结果：valemetostat强烈特异性抑制EZH1和EZH2 (IC50 ＜ 10 nM)。[2]
方法：人 MCL 细胞系 Mino、JeKo-1 和 REC-1 用不同浓度的 valemetostat 处理，浓度范围分别为 3000 至 0.3 nmol/L 或 3000 至 100 nmol/L。
结果：浓度低于100 nmol/L的 valemetostat显著抑制了Mino和JeKo-1的生长，而高于100 nmol/L的 valemetostat浓度则抑制了REC-1的生长。[3]

方法：弥漫性大B细胞淋巴瘤（DLBCL）细胞异种移植模型小鼠中，每日口服一次 Valemetostat (DS-3201)（ 25mg/kg/50mg/kg/100 mg/kg）观察小鼠体内肿瘤的生长情况。
结果：每日口服一次 valemetostat 100 mg/kg 与几乎完全的肿瘤消退相关，而体重没有减轻;较低的剂量（25mg/kg）可减缓肿瘤生长。[1]
方法：通过皮下注射将原代 MCL 细胞移植到 6 周龄的 SCID-Beige （SCIDbg） 小鼠 （CB17.Cg-Prkdc） 中，使用valemetostat 200mg/kg对小鼠进行口服治疗,每天两次，持续三周。
结果：valemetostat 治疗显着抑制了肿瘤生长，所有valemetostat 治疗的小鼠都存活到研究期结束。[3]