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CP-609754

Rating icon 很棒
产品编号 T38050Cas号 1190094-64-4

CP-609754 是高效的、可逆的法尼基转移酶抑制剂,对重组人 H-Ras 和重组 K-Ras 法尼基化的 IC50分别为 0.57 ng/mL 和 46 ng/mL。CP-609754有潜在的抗癌作用。

CP-609754

CP-609754

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纯度: 99.04%
产品编号 T38050Cas号 1190094-64-4

CP-609754 是高效的、可逆的法尼基转移酶抑制剂,对重组人 H-Ras 和重组 K-Ras 法尼基化的 IC50分别为 0.57 ng/mL 和 46 ng/mL。CP-609754有潜在的抗癌作用。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 413
现货
5 mg
¥ 978
现货
10 mg
¥ 1,590
现货
25 mg
¥ 2,710
现货
50 mg
¥ 3,730
现货
100 mg
¥ 4,890
现货
200 mg
¥ 6,590
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,030
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产品介绍

生物活性
产品描述
CP-609754 shows selective inhibition of farnesyltransferase.
靶点活性
Farnesylation:1.72 ng/mL
体外活性
CP-609754 在3T3 H-ras (61L)转染细胞系中抑制突变型H-Ras的法尼基化作用(IC50 = 1.72 ng/mL)。CP-609754 选择性地抑制3T3转染物中H-和K-Ras蛋白的法尼基化。CP-609754 对受体前蛋白(H-Ras蛋白)表现出竞争性抑制,而对供体前蛋白法尼基焦磷酸(farnesyl PPI)表现出非竞争性抑制。CP-609754 与法尼基转移酶-法尼基焦磷酸复合物相互作用,竞争性地与Ras蛋白结合[1]。
体内活性
CP-609754对3T3 H-ras (61L)肿瘤具有体内抗肿瘤活性。通过每日两次口服CP-609754,100 mg/kg的剂量就可以实现肿瘤退缩,抑制肿瘤生长的ED50为28 mg/kg。通过持续的CP-609754 i.p.输注,肿瘤生长被抑制超过50%,且在小鼠体内,当CP-609754的血浆浓度维持在118 ng/mL以上时,肿瘤的法尼基转移酶活性被抑制超过30%[1]。
化学信息
分子量479.96
分子式C29H22ClN3O2
CAS No.1190094-64-4
SmilesCn1cncc1[C@@](O)(c1ccc(Cl)cc1)c1ccc2n(C)c(=O)cc(-c3cccc(c3)C#C)c2c1
密度1.23 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 100 mg/mL (208.35 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.0835 mL10.4175 mL20.8351 mL104.1753 mL
5 mM0.4167 mL2.0835 mL4.1670 mL20.8351 mL
10 mM0.2084 mL1.0418 mL2.0835 mL10.4175 mL
20 mM0.1042 mL0.5209 mL1.0418 mL5.2088 mL
50 mM0.0417 mL0.2084 mL0.4167 mL2.0835 mL
100 mM0.0208 mL0.1042 mL0.2084 mL1.0418 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

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