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A 922500

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产品编号 T6365Cas号 959122-11-3
别名 DGAT-1 Inhibitor 4a, A922500, (1R,2R)-2-[[4-[[(苯基氨基)羰基]氨基][1,1-联苯]-4-基]甲酰基]环戊烷羧酸

A 922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a) 是一种口服有效的二酰甘油酰基转移酶 1(DGAT-1)选择性抑制剂，抑制小鼠和人 DGAT-1 的IC50s 分别为9 nM，22 nM。

A 922500
TargetMol

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A 922500

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纯度: 97.66%
产品编号 T6365 别名 DGAT-1 Inhibitor 4a, A922500, (1R,2R)-2-[[4-[[(苯基氨基)羰基]氨基][1,1-联苯]-4-基]甲酰基]环戊烷羧酸Cas号 959122-11-3

A 922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a) 是一种口服有效的二酰甘油酰基转移酶 1(DGAT-1)选择性抑制剂，抑制小鼠和人 DGAT-1 的IC50s 分别为9 nM，22 nM。

规格价格库存数量
1 mg¥ 362现货
2 mg¥ 518现货
5 mg¥ 917现货
10 mg¥ 1,280现货
25 mg¥ 2,150现货
50 mg¥ 3,180现货
100 mg¥ 4,680现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 933现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
A 922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a) is an inhibitor for human and mouse DGAT-1 with IC50 of 7 nM and 24 nM, respectively, good selectivity over related acyltransferases, hERG, and a panel of anti-targets.
靶点活性
DGAT-1 (human):7 nM, DGAT-1 (mouse):24 nM
体外活性
A 922500 抑制了亲缘关系家族成员脂肪酰辅酶A胆固醇脂肪酰转移酶-1和-2，IC50为296 μM。[1] A 922500 强效抑制huDGAT-1和mseDGAT-1。[2]
体内活性
Zucker 胖大鼠和饮食诱导的高脂血症仓鼠通过口服 A 922500 (0.03, 0.3, 和 3 mg/kg) 连续 14 天。在这两种动物模型中，3 mg/kg 的剂量显著降低了血清甘油三酯水平，Zucker 胖大鼠下降了 39%，高脂血症仓鼠下降了 53%。伴随这些血清甘油三酯的变化，自由脂肪酸水平在 Zucker 胖大鼠和高脂血症仓鼠中分别显著降低了 32% 和 55%。此外，3 mg/kg A 922500 显著增加了 Zucker 胖大鼠的高密度脂蛋白-胆固醇（25%）。[1] 长期给药的 A 922500 在 DIO 小鼠中既能减轻体重，又能降低肝脏甘油三酯，且在脂质挑战后通过剂量依赖性方式减少血清甘油三酯，从而再现了 DGAT-1(-/-) 小鼠的主要表型特征。[2] A 922500 (0.03, 0.3 和 3 mg/kg, p.o.) 剂量依赖性地减轻了餐后血清甘油三酯浓度的最大升幅。[3]
别名DGAT-1 Inhibitor 4a, A922500, (1R,2R)-2-[[4-[[(苯基氨基)羰基]氨基][1,1-联苯]-4-基]甲酰基]环戊烷羧酸
化学信息
分子量428.48
分子式C26H24N2O4
CAS No.959122-11-3
SmilesOC(=O)[C@@H]1CCC[C@H]1C(=O)c1ccc(cc1)-c1ccc(NC(=O)Nc2ccccc2)cc1
密度1.323g/cm3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 70 mg/mL (163.37 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.3338 mL11.6692 mL23.3383 mL116.6916 mL
5 mM0.4668 mL2.3338 mL4.6677 mL23.3383 mL
10 mM0.2334 mL1.1669 mL2.3338 mL11.6692 mL
20 mM0.1167 mL0.5835 mL1.1669 mL5.8346 mL
50 mM0.0467 mL0.2334 mL0.4668 mL2.3338 mL
100 mM0.0233 mL0.1167 mL0.2334 mL1.1669 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

inhibitInhibitorAcyltransferaseDiglyceride acyltransferaseA 922500mono- acylglycerol acyltransferaseacyl-CoA:cholesterol acyltransferaseDiacylglycerol acyltransferaseA-922500

评论列表

4个月前
5.0
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