A 922500

产品编号 T6365Cas号 959122-11-3

别名 A922500|||(1R,2R)-2-[[4-[[(苯基氨基)羰基]氨基][1,1-联苯]-4-基]甲酰基]环戊烷羧酸|||DGAT-1 Inhibitor 4a

A 922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a) 是一种口服有效的二酰甘油酰基转移酶 1(DGAT-1)选择性抑制剂，抑制小鼠和人 DGAT-1 的IC50s 分别为9 nM，22 nM。

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产品编号 T6365别名 A922500, (1R,2R)-2-[[4-[[(苯基氨基)羰基]氨基][1,1-联苯]-4-基]甲酰基]环戊烷羧酸, DGAT-1 Inhibitor 4aCas号 959122-11-3

A 922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a) 是一种口服有效的二酰甘油酰基转移酶 1(DGAT-1)选择性抑制剂，抑制小鼠和人 DGAT-1 的IC50s 分别为9 nM，22 nM。

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生物活性

产品描述	A 922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a) is an inhibitor for human and mouse DGAT-1 with IC50 of 7 nM and 24 nM, respectively, good selectivity over related acyltransferases, hERG, and a panel of anti-targets.
靶点活性	DGAT-1 (human):7 nM, DGAT-1 (mouse):24 nM
体外活性	A 922500 抑制了亲缘关系家族成员脂肪酰辅酶A胆固醇脂肪酰转移酶-1和-2，IC50为296 μM。[1] A 922500 强效抑制huDGAT-1和mseDGAT-1。[2]
体内活性	Zucker 胖大鼠和饮食诱导的高脂血症仓鼠通过口服 A 922500 (0.03, 0.3, 和 3 mg/kg) 连续 14 天。在这两种动物模型中，3 mg/kg 的剂量显著降低了血清甘油三酯水平，Zucker 胖大鼠下降了 39%，高脂血症仓鼠下降了 53%。伴随这些血清甘油三酯的变化，自由脂肪酸水平在 Zucker 胖大鼠和高脂血症仓鼠中分别显著降低了 32% 和 55%。此外，3 mg/kg A 922500 显著增加了 Zucker 胖大鼠的高密度脂蛋白-胆固醇（25%）。[1] 长期给药的 A 922500 在 DIO 小鼠中既能减轻体重，又能降低肝脏甘油三酯，且在脂质挑战后通过剂量依赖性方式减少血清甘油三酯，从而再现了 DGAT-1(-/-) 小鼠的主要表型特征。[2] A 922500 (0.03, 0.3 和 3 mg/kg, p.o.) 剂量依赖性地减轻了餐后血清甘油三酯浓度的最大升幅。[3]
别名	A922500, (1R,2R)-2-[[4-[[(苯基氨基)羰基]氨基][1,1-联苯]-4-基]甲酰基]环戊烷羧酸, DGAT-1 Inhibitor 4a

化学信息

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 70 mg/mL (163.37 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO