Opicapone

产品编号 T16398Cas号 923287-50-7

别名 BIA 9-1067

Opicapone (BIA 9-1067) 是第三代儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT)抑制剂，能够降低细胞 ATP 含量，IC50=98 μM。它有用于帕金森病和运动波动的研究潜力。

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产品编号 T16398别名 BIA 9-1067Cas号 923287-50-7

Opicapone (BIA 9-1067) 是第三代儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT)抑制剂，能够降低细胞 ATP 含量，IC50=98 μM。它有用于帕金森病和运动波动的研究潜力。

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生物活性

产品描述	Opicapone (BIA 9-1067) reduces the ATP content of the cells (IC50: 98 μM). Opicapone is an effective third-generation catechol-O-methyltransferase inhibitor for the research of Parkinson's disease and motor fluctuations.
体外活性	Opicapone降低细胞的线粒体膜电位（IC50: 181 μM）。Opicapone对外周COMT具有持久的抑制作用，延长了L-DOPA的生物可用性，且不引起毒性。对人类初级肝细胞以Ro 40-7592、OR-611或Opicapone不同浓度培养24小时后，观察到细胞的线粒体膜电位出现浓度依赖性下降，此现象通过比较JC-1聚集体与JC-1单体的比率（比率λex 544 λem 590对λex 485 λem 538）[1]进行评估。
体内活性	Opicapone在实验中抑制大鼠外周COMT，ED50值低于1.4 mg kg(-1)，持续作用至给药后6小时。该效应在最初8小时内持续存在，24小时后COMT活性未恢复至对照水平。单次给药后，Opicapone能显著增加并维持血浆中的levodopa水平，并伴随2小时至24小时内3-O-methyldopa的显著降低，而tolcapone仅在给药后2小时产生显著效果。Opicapone对给药后大脑儿茶酚胺的影响可持续至24小时。此外，Opicapone在24小时培养期后降低人初代肝细胞线粒体膜电位和ATP含量方面的活性是最低的[1]。
别名	BIA 9-1067

化学信息

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 100 mg/mL (242.03 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO