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GGTI-2133 是一种有效的仿肽基香叶基转移酶 I 型抑制剂(GGTase I),IC50值为38 nM。GGTI-2133 可抑制小鼠实验性哮喘中炎症细胞向气道的侵袭。
GGTI-2133 是一种有效的仿肽基香叶基转移酶 I 型抑制剂(GGTase I),IC50值为38 nM。GGTI-2133 可抑制小鼠实验性哮喘中炎症细胞向气道的侵袭。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 2,480 | 现货 | |
5 mg | ¥ 5,860 | 现货 | |
10 mg | ¥ 7,890 | 现货 | |
25 mg | ¥ 11,700 | 现货 | |
50 mg | ¥ 15,800 | 现货 |
产品描述 | GGTI-2133 is a potent mimetic peptidyl geranylgeranyltransferase type I inhibitor (GGTase I) with an IC50 value of 38 nM.GGTI-2133 inhibits the invasion of inflammatory cells into the airways in experimental asthma in mice. |
体外活性 | 从反复受抗原挑战的小鼠中分离出的BSM组织,在没有GGTI-2133或存在GGTI-2133的条件下培养48小时。在这些条件下,经鲨烯基化的RhoA在GGTI-2133浓度依赖性降低。在体外与GGTI-2133孵育同样抑制了因抗原暴露而诱导的BSM过度反应。这些发现表明,GGTI-2133通过降低RhoA的下游信号传导,可能抑制了由抗原诱导的BSM过度反应。[1] |
体内活性 | 动物在抗原吸入期间也接受了GGTI-2133(5 mg/kg; i.p.; 每天一次; 实验性哮喘的小鼠)处理。重复的抗原吸入导致了对乙酰胆碱的BSM过敏反应增加,RhoA表达增加以及抗法尼基阳性21-kDa蛋白的表达增加,这可能是经过鲨烯基化的RhoA。体内GGTI-2133处理显著抑制了由抗原暴露引起的BSM过敏反应。[1] |
别名 | GGTI2133, GGTI 2133 |
分子量 | 456.54 |
分子式 | C27H28N4O3 |
CAS No. | 191102-79-1 |
Smiles | C(N[C@@H](CC(C)C)C(O)=O)(=O)C1=C(C=2C3=C(C=CC2)C=CC=C3)C=C(NCC4=CN=CN4)C=C1 |
密度 | no data available |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 50 mg/mL (109.52 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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