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Darbufelone (CI-1004) 是 PGF2α 和 LTB4 的非竞争性双重抑制剂。 Dabfilon 有效抑制 PGHS-2,对 PGHS-2 和 PGHS-1 的 Ki 为 10 μM,IC50 为 0.19 μM 和 20 μM。
Darbufelone (CI-1004) 是 PGF2α 和 LTB4 的非竞争性双重抑制剂。 Dabfilon 有效抑制 PGHS-2,对 PGHS-2 和 PGHS-1 的 Ki 为 10 μM,IC50 为 0.19 μM 和 20 μM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 336 | 现货 | |
5 mg | ¥ 798 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,330 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,250 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,230 | 现货 | |
100 mg | ¥ 4,540 | 现货 | |
500 mg | ¥ 9,120 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 996 | 现货 |
产品描述 | Darbufelone (CI-1004) is a non-competitive dual inhibitor of PGF2α and LTB4. Dabfilon effectively inhibits PGHS-2 with a Ki of 10 μM and IC50s of 0.19 μM and 20 μM for PGHS-2 and PGHS-1. |
靶点活性 | PGHS1:20 μM , PGHS2:0.19 μM |
体外活性 | Darbufelone (5 - 60 μM) 在A549、H520和H460细胞系中增强了对细胞生长的抑制效果,其半抑制浓度(IC50)分别为20、21和15 μM[2]。 |
体内活性 | Darbufelone(80 mg/kg/日)能够随时间依赖性地减少肿瘤体积。Darbufelone(20或40 mg/kg/日)对肿瘤重量的抑制没有显著性。经解剖观察,Darbufelone(80 mg/kg/日)使肿瘤重量降低了30.2%[2]。 |
别名 | 达布非酮, CI-1004 |
分子量 | 332.46 |
分子式 | C18H24N2O2S |
CAS No. | 139226-28-1 |
Smiles | C(\C1=CC(C(C)(C)C)=C(O)C(C(C)(C)C)=C1)=C\2/C(=O)N=C(N)S2 |
密度 | 1.18g/cm3 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 45 mg/mL (135.35 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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