mtor

mTOR/HDAC-IN-1 HCl 是一种有效的 mTOR 和 HDAC 双重抑制剂，具有潜在的抗炎、抗增殖、自噬和诱导凋亡作用，可用于研究癌症。mTOR/HDAC-IN-1 HCl 是一种有效的 mTOR 和 HDAC 双重抑制剂，具有潜在的抗炎、抗增殖、自噬和凋亡诱导作用，可用于研究癌症。

mTOR inhibitor 9b 是一种酶抑制剂，对蛋白激酶mTOR 和磷脂酰肌醇 3-激酶 PIK3CA 具有抑制作用，IC50分别为 0.76nm 和1.262 µM。mTOR inhibitor 9b 具有抗癌活性，可用来研究白血病、皮肤癌、乳腺癌、肺癌和结肠癌。

mTOR inhibitor 9f 是一种选择性的 mTOR 抑制剂，对 mTOR 和 PI3Kα的 IC50分别为1.25nM 和82nM。

mTOR inhibitor 9e 是选择性的 mTOR 抑制剂，对 mTOR 和 PI3Kα的 IC50分别为0.68nM 和1359nM。

mTOR inhibitor 9c 是选择性的 mTOR 抑制剂，对 mTOR 和PI3Kα的IC50分别为0.7nM 和825nM。

PI3Kα mTOR-IN-1是一种有效的 PI3Kβ mTOR 双重抑制剂。在细胞测定中，PI3Kα mTOR-IN-1的 IC50为7nM，在无细胞测定中 mTOR 和PI3Kβ的Kis 分别为12.5nM 和10.6nM。

mTOR inhibitor 9d 是一种蛋白激酶 mTOR 和PI3K 双重抑制剂，对mTOR 的IC50值为0.31nm，可用于治疗白血病、皮肤癌、乳腺癌、肺癌和结肠癌。

mTOR inhibitor 13是一种选择性的mTOR 抑制剂，对mTOR 和PI3Kα的IC50分别为0.29nM 和119nM。

PI3K Akt mTOR-IN-2 是一种有效的 PI3K AKT mTOR 抑制剂。PI3K Akt mTOR-IN-2 具有抗癌作用，并对 MDA-MB-231 细胞具有选择性，IC50 为 2.29 μM。PI3K Akt mTOR-IN-2 具有抗癌活性，可诱导癌细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。

mTOR inhibitor-3 是有效的 mTOR 抑制剂（Ki= 1.5 nM）。在细胞实验及体内实验中，mTOR inhibitor-3 均抑制 mTORC1 和 mTORC2。

PI3K mTOR Inhibitor-2 是一种有效的 PI3K 和 mTOR 泛抑制剂，对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ、PI3Kγ 和 mTOR 的 IC50 分别为 3.4、34、16,1 和 4.7 nM。 PI3K mTOR Inhibitor-2 具有抗肿瘤活性。

mTORinhibitor-12（Compound 11）为选择性脑渗透性mTOR抑制剂，无遗传毒性风险，适用于中枢神经系统疾病研究。

mTORinhibitor-11（Compound 9）是具有穿透血脑屏障能力的mTOR抑制剂，其IC50针对pS6为21 nM。该化合物还可抑制pCHK1及PDE4D，其IC50值分别为17.2 μM和17.0 μM，适用于中枢神经系统疾病的研究。

mTOR inhibitor-1是一种新型 ATP 竞争性 mTOR 抑制剂，可抑制细胞生长和增殖，诱导自噬。

mTOR inhibitor-8 是一种有效的 mTOR 抑制剂和自噬诱导剂，具有抗病毒和抗肿瘤活性。mTOR inhibitor-8 抑制A549细胞的生长，可用于研究非小细胞肺癌。

mTOR inhibitor-2 is an inhibitor of selective and oral mTOR (IC50 of 7 nM).

mTORinhibitor-14（compound 14c）是一种mTOR高效抑制剂，对CYP2C8的抑制作用较弱，并能有效抑制肿瘤生长。

Rapamycin (AY 22989) 属于大环内酯类天然产物，是一种 mTOR 抑制剂，具有特异性（HEK293 细胞：IC50=0.1 nM）。Rapamycin 具有免疫抑制活性，并能诱导自噬。

NV-5138 是一种具有选择性的、口服活性的脑内mTORC1激动剂，能够与 Sestrin2 结合。它是一种亮氨酸类似物。它可用于抗抑郁的生物研究。

Capivasertib (AZD5363) 是一种广谱的 AKT 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 均有抑制活性 (IC50=3 7 7 nM)，具有口服活性。Capivasertib 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗乳腺癌。

hSMG-1 inhibitor 11j 是一种嘧啶衍生物，是有效的和选择性的 hSMG-1 抑制剂，IC50 为 0.11 nM。hSMG-1 inhibitor 11j 对 hSMG-1 的选择性是 mTOR (IC50=50 nM)，PI3Kα γ (IC50=92 60 nM) 和 CDK1 CDK2 (IC50=32 7.1 μM) 的 455 倍以上。hSMG-1 inhibitor 11j 可用于癌症研究。

CC214-1 是一种 mTOR 抑制剂，具有潜在的抗癌活性，抑制蛋白翻译，可诱导自噬 (autophagy)。 CC214-1 是探索 mTOR 激酶生物学的体外工具化合物，可用于研究骨髓瘤。

WAY-600 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争型的mTOR 抑制剂，抑制重组 mTOR 酶，其 IC50=9 nM。它能够阻断 mTOR 复合物 1 2 (mTORC1 2) 组装和激活。

GDC-0349 (RG-7603) 是一种ATP 竞争性的选择性mTOR 抑制剂，Ki 值为 3.8 nM。它对 PI3Kα 和其他 266 种激酶的抑制作用是 790 倍，可抑制mTORC1和mTORC2复合体。

Cbz-B3A 是一种具有现在性的 mTORC1 信号转导抑制剂，抑制 eIF4E 结合蛋白 1 （4EBP1） 的磷酸化并阻断 68% 的翻译。

D-α-Hydroxyglutaric acid disodium (Disodium (R)-2-Hydroxyglutarate) 是神经代谢疾病 D-2-羟基戊二酸尿症中积累的主要代谢产物，可增加活性氧的产生。它是 α-酮戊二酸 (α-KG) 的弱竞争拮抗剂，可抑制多种α-KG 依赖性双加氧酶，Ki 为 10.87 mM。

(+)-Usnic acid (D-Usnic Acid) 是地衣中的二苯并呋喃衍生物，可结合 mTOR 的 ATP 结合口袋，抑制 mTORC1 2的活性。它诱导自噬，有抗菌和抗肿瘤活性。

Dihydromyricetin (Ampelopsin) 是一种来自 Ampelopsis Grossedentata 的天然抗氧化剂类黄酮，是二氢嘧啶酶抑制剂，IC50 为 48 μM。它通过抑制mTOR 信号从而激活自噬。它还是流感依赖 RNA 的RNA 聚合酶抑制剂，IC50为 22 μM。

L-Leucine ((S)-Leucine) 是必需的支链氨基酸，能够激活 mTOR 信号通路。

Salidroside (Rhodioloside) 是一种从红景天中分离出来的具有生物活性的酚苷化合物，是一种脯氨酰内肽酶抑制剂。它能通过激活 mTOR 信号缓解肿瘤恶病质小鼠模型中的恶病质症状，还能通过增强 PINK1 Parkin 介导的线粒体自噬来保护多巴胺能神经元。

Tacrolimus (Fujimycin) 属于大环内酯类抗生素，可以与 FKBP12 结合形成高亲和力复合物 (Ki=0.2 nM)，抑制钙 钙调蛋白依赖性蛋白磷酸酶的活性。Tacrolimus 是一种免疫抑制剂，通过抑制 IL-2 的释放，全面抑制 T 淋巴细胞的作用。

Desmethyl-VS-5584 是 VS-5584 的二甲基类似物。其中VS-5584 是mTOR PI3K 抑制剂，专门针对于吡啶 [2,3-d] 嘧啶结构。

Insecticidal agent 364是一种雷帕霉素激酶靶蛋白的选择性小分子抑制剂。Insecticidal agent 364具有抗肿瘤活性，通过抑制mTOR, Insecticidal agent 364旨在破坏参与癌细胞生长和存活的信号通路，从而潜在地抑制肿瘤生长。

α-Hydroxyglutaric Acid Lithium 在微生物和动物体内有谷氨酸转化而来，是 α-酮戊二酸依赖性双加氧酶和 5-甲基胞嘧啶羟化酶抑制剂，对 ATP 合酶和 mTOR 信号传导有抑制作用。

DMH-25 是一种新型共价有效的 mTOR 抑制剂，在体内对三阴性乳腺癌细胞具有抗肿瘤活性。

P-2281 是一种 mTOR 抑制剂，具有抗癌和抗炎功效。P-2281 通过抑制 T 细胞功能来抑制葡聚糖硫酸钠 (DSS) 诱导的结肠炎，并且在人类结肠炎的小鼠模型中有效。

Elte N378 是一种高效的合成 FKBP12 抑制剂，Ki 为 0.5 nM，是一种低原子量配体，其亲和力与大环内酯类雷帕霉素相当。

WYE-132 (WYE-125132) 是一种高度有效的 ATP 竞争性和特异性 mTOR 激酶抑制剂，IC50为 0.19±0.07 nM。它抑制 mTORC1和 mTORC2。

MKC-1 (Ro-31-7453) 是一种口服生物可利用的小分子双吲哚基马来酰亚胺细胞周期抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。

PF-04979064 是一种选择性 PI3K mTOR 双重激酶抑制剂，能够抑制 PI3Kα (Ki=0.13 nM) 和 mTOR (Ki=1.42 nM)。

BGT226 (NVP-BGT226) 是一种PI3K mTOR 双抑制剂，对PI3Kα、PI3Kβ和PI3Kγ的IC50分别是4 nM、63 nM 和38 nM。它有效抑制人头颈癌细胞的生长。

PKI-402 是一种有效的 PI3K 和 mTOR 抑制剂，对 PI3Kα, mTOR, PI3Kβ, PI3Kδ 和 PI3Kγ 抑制的IC50 分别为 2, 3, 7, 14 和 16 nM。

Autogramin-1可以有效抑制由饥饿诱导和 Rapamycin (通过抑制 mTORC1) 诱导的自噬 ，IC50分别为 0.17 μM 和 0.44 μM。

mTORC1-IN-1（compound T1）为一种rapalog及选择性mTORC1抑制剂，调节细胞生长和代谢，与多种疾病如癌症相关。该化合物通过与FKBP12-FRB复合物结合（对接分数−11.6 kcal/mol）来靶向mTORC1。

3BDO 是新型的mTOR 激活剂，对自噬有抑制作用。

PP121是一种多靶点激酶抑制剂，抑制 PDGFR、Hck、mTOR、VEGFR2、Src、Abl、DNK-PK 的 IC50值分别为2、8、10、12、14、18、60 nM。

Dactolisib Tosylate (BEZ235 Tosylate) 是一种双重激酶抑制剂，针对 PI3K 和mTOR。Dactolisib Tosylate 表现出对于PI3Kα, β, γ, δ的IC50值分别为4, 75, 7, 5 nM。Dactolisib Tosylate 抑制 mTORC1 和 mTORC2。

AZD-8055 是一种选择性、具有口服活性和 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂，IC50为 0.8 nM。AZD-8055 抑制 mTORC1和 mTORC2。