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RU-SKI 43

产品编号 T12797Cas号 1043797-53-0
别名 RUSKI 43

RU-SKI 43 是一种有效的选择性刺猬酰基转移酶 (Hhat) 抑制剂,IC50 为 850 nM。RU-SKI 43 具有抗癌活性,是治疗肺腺癌的潜在化合物。RU-SKI 43 通过独立于平滑化的非规范信号传导降低 Gli-1 激活,并抑制 Akt 和 mTOR 通路活性。

RU-SKI 43

RU-SKI 43

纯度: 99.78%
产品编号 T12797 别名 RUSKI 43Cas号 1043797-53-0

RU-SKI 43 是一种有效的选择性刺猬酰基转移酶 (Hhat) 抑制剂,IC50 为 850 nM。RU-SKI 43 具有抗癌活性,是治疗肺腺癌的潜在化合物。RU-SKI 43 通过独立于平滑化的非规范信号传导降低 Gli-1 激活,并抑制 Akt 和 mTOR 通路活性。

规格价格库存数量
1 mg¥ 455现货
5 mg¥ 913现货
10 mg¥ 1,330现货
25 mg¥ 2,930现货
50 mg¥ 4,330现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 850现货
大包装 & 定制
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产品介绍

生物活性
产品描述
RU-SKI 43 is a potent and selective hedgehog acyltransferase (Hhat) inhibitor with an IC50 of 850 nM.RU-SKI 43 has anticancer activity and is a potential compound for the treatment of lung adenocarcinomas.RU-SKI 43 reduces Gli-1 activation through smoothing-independent non-canonical signalling and inhibits Akt and mTOR pathway activity.
靶点活性
Shh:7.4 μM(Ki), Hhat:850 nM, [125I]-iodo-palmitoylCoA:6.9 μM(Ki)
体外活性
RU-SKI 43(10或20 μM;5小时;AsPC-1和Panc-1胰腺癌细胞)在仅5小时内导致Shh棕榈酰化级别的剂量依赖性抑制。[1] RU-SKI 43作为对Shh的非竞争性抑制剂,具有7.4 μM的Ki值,而对于125I-碘棕榈酰CoA,其Ki值为6.9 μM。[1] RU-SKI 43(10μM;48小时;AsPC-1和Panc-1胰腺癌细胞)导致Akt途径中四种蛋白的磷酸化减少(下降47-67%),这四种蛋白包括在Thr307和Ser473位点磷酸化的Akt、PRAS40、Bad和GSK-3β。此外,RU-SKI 43处理还减少了mTOR信号途径中成分mTOR和S6的磷酸化水平。[2] RU-SKI 43(10 μM;6天)显著抑制了AsPC-1和Panc-1细胞的增殖(AsPC-1细胞中减少83%)。[2] RU-SKI 43(10 μM;72小时;AsPC-1和Panc-1胰腺癌细胞)使AsPC-1细胞中的Gli-1水平下降40%。[2]
体内活性
静脉注射后,RU-SKI 43在小鼠血浆中的半衰期为17分钟。[1]
别名RUSKI 43
化学信息
分子量386.55
分子式C22H30N2O2S
CAS No.1043797-53-0
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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