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Febuxostat (TEI 6720) 是一种选择性黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂,Ki=0.6 nM。
Febuxostat (TEI 6720) 是一种选择性黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂,Ki=0.6 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5 mg | ¥ 263 | 现货 | |
10 mg | ¥ 455 | 现货 | |
25 mg | ¥ 729 | 现货 | |
50 mg | ¥ 995 | 现货 | |
100 mg | ¥ 1,730 | 现货 | |
200 mg | ¥ 2,580 | 现货 | |
500 mg | ¥ 4,270 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 468 | 现货 |
产品描述 | Febuxostat (TEI 6720) is a xanthine oxidase Inhibitor. |
靶点活性 | XO:0.6 nM(Ki) |
体外活性 | 与单独的左旋糖相比,Febuxostat(5–6 mg/kg/day)结合左旋糖使大鼠体内尿酸,血压,胰岛素以及甘油三酯显著降低;Febuxostat(5–6 mg/kg/day) 结合左旋糖也会减少肾血管收缩,降低大鼠体内肾小球压和入球小动脉区域.在5/6肾切除 (5/6 Nx)+ 氧嗪酸(OA)+Febuxostat(Fx)处理的大鼠体内,Febuxostat能够防止高尿酸血症发生,改善尿蛋白情况,保护肾功能,还能防止5/6肾切除(5/6 Nx)+载体 (V)/氧嗪酸(OA)+Febuxostat(Fx)大鼠肾小球性高血压.横向大动脉缩窄(TAC)后,Febuxostat(5 mg/kg/day,强饲8天 )治疗减弱TAC诱导的左心室(LV) 肥厚和功能障碍.它还能减弱TAC诱导的硝基酪氨酸(指示减少心肌的氧化应激),p-mTOR(Ser2488)以及p-Erk(Thr202/Tyr204)的增加,而不影响总TOR或总Erk. 由对硝基酪氨酸,尿8-异前列腺素和硫代巴比妥酸反应物的评估得出,Febuxostat使氧嗪酸活性受到显著抑制,从而降低了右肾切除左侧肾脏I/R损害的Sprague-Dawley大鼠体内的氧化应激.从ATF4,GRP-78以及CHOP评估得出,在右肾切除左侧肾脏I/R损害的SD大鼠体内,Febuxostat也会内质网应激的诱发降低. |
体内活性 | Febuxostat能抑制混合型纯化的牛乳黄嘌呤氧化酶活性,Ki 和Ki' 值分别为0.6 nM和3.1 nM,还能抑制还原型和氧化型黄嘌呤氧化酶。 |
别名 | 非布索坦, 非布司他, TMX 67, TEI 6720 |
分子量 | 316.37 |
分子式 | C16H16N2O3S |
CAS No. | 144060-53-7 |
Smiles | C(O)(=O)C=1SC(=NC1C)C2=CC(C#N)=C(OCC(C)C)C=C2 |
密度 | 1.31 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 50 mg/mL (158.04 mM) Ethanol: 15.8 mg/mL (50 mM) | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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