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ABT-751 hydrochloride

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产品编号 T88896Cas号 141450-48-8
别名 E7010 hydrochloride

ABT-751 (E7010) hydrochloride 为一种新型磺胺类抗有丝分裂化合物及微管蛋白(tubulin)结合剂,具有高口服生物利用度.该化合物通过与β-微管蛋白的秋水仙碱位点结合,阻断微管蛋白的聚集,从而在G2/M期引起细胞周期阻滞并诱导细胞凋亡(apoptosis).此外,ABT-751 (E7010) hydrochloride 还能通过抑制AKT/MTOR信号通路,促进细胞自噬(autophagy).该化合物对包括肺癌、胃癌、结肠癌和乳腺癌在内的多种癌细胞类型展示出显著的抑制效果.

ABT-751 hydrochloride

ABT-751 hydrochloride

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产品编号 T88896 别名 E7010 hydrochlorideCas号 141450-48-8

ABT-751 (E7010) hydrochloride 为一种新型磺胺类抗有丝分裂化合物及微管蛋白(tubulin)结合剂,具有高口服生物利用度.该化合物通过与β-微管蛋白的秋水仙碱位点结合,阻断微管蛋白的聚集,从而在G2/M期引起细胞周期阻滞并诱导细胞凋亡(apoptosis).此外,ABT-751 (E7010) hydrochloride 还能通过抑制AKT/MTOR信号通路,促进细胞自噬(autophagy).该化合物对包括肺癌、胃癌、结肠癌和乳腺癌在内的多种癌细胞类型展示出显著的抑制效果.

规格价格库存数量
10 mg 询价 10-14周
50 mg 询价 10-14周
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产品介绍

生物活性
产品描述
ABT-751 (E7010) hydrochloride is a novel sulfonyl anti-mitotic compound and a tubulin binder with high oral bioavailability. This agent binds to the colchicine site on β-tubulin, inhibiting the polymerization of tubulin which results in cell cycle arrest at the G2/M phase and induces apoptosis, effectively preventing cell division. Additionally, ABT-751 (E7010) hydrochloride induces autophagy by inhibiting the AKT/MTOR signaling pathway. It exhibits significant inhibitory effects against various types of cancer cells, including lung, stomach, colon, and breast cancer.
体外活性
ABT-751 hydrochloride (2 μM; 4, 8, 24h) 在 Hep-3B 细胞中施展多重作用: 破坏有丝分裂,降低线粒体膜电位,增加ROS生成及导致DNA损伤.此外,该化合物能抑制细胞增殖,诱导G2/M细胞周期的阻滞,及通过AKT/MTOR信号通路抑制来促进缺失TP53的Hep-3B细胞的自噬.ABT-751 hydrochloride也能通过caspase依赖性的外源性和内源性途径诱导细胞的凋亡.外源性表达TP53基因可增强ABT-751诱导的自噬与凋亡效应.
体内活性
ABT-751 hydrochloride (100 mg/kg/day, 口服, 5 days on, 5 days off x2, 21天) 在治疗神经母细胞瘤时显示了优异的抑制效果,并在横纹肌肉瘤及肾母细胞瘤模型中有效减小或消退肿瘤体积.此外,ABT-751 在与 Vincristine 及 Paclitaxel 联用时表现出协同增效作用.同样,在小鼠的前列腺癌、非小细胞肺癌和乳腺癌异种移植模型中,ABT-751 hydrochloride (100 mg/kg/day, 口服, 5 days on, 5 days off x2) 与 Docetaxel 联合使用时也显著增强了对肿瘤的抑制效果.
别名E7010 hydrochloride
化学信息
分子量407.87
分子式C18H18ClN3O4S
CAS No.141450-48-8
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
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