flt3

FLT3-IN-3 是 FLT3抑制剂，能够抑制 FLT3 WT (IC50:13 nM) 和 FLT3 D835Y (IC50:8 nM) 。

FLT3 ITD-IN-3 (Compound 19) 是一种 FLT3-ITD 的有效抑制剂，能够作用于 FLT3D835Y (IC50: 0.3 nM)、FLT3 (IC50: 0.4 nM) 和 FLT3-ITD (IC50: 0.9 nM)。 FLT3 ITD-IN-3 对 FLT3 的磷酸化显示出有效抑制作用，能够有效抗急性髓系白血病细胞的增殖。

PDGFRα FLT3-ITD-IN-3 (Compound 18d) 是一种有效的 PDGFRα (IC50: 0.153 μM)、FLT3 (IC50: 0.004 μM) 抑制剂。PDGFRα FLT3-ITD-IN-3 具有潜力进行急性髓系白血病或慢性嗜酸性粒细胞白血病的研究。

3-amino-1-[(3R)-3-[4-amino-3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl]piperidin-1-yl]propan-1-one dihydrochloride 用于多种化合物的合成。

FLT3-IN-4 (FLT3 inhibitor 9u) 是一种口服有效的 Fms 样酪氨酸受体激酶 3 (FLT3; IC50= 7 nM) 抑制剂，可用于急性髓性白血病的研究。

FLT3-IN-10 (2-Oxazolamine, 5-(4-fluorophenyl)-N-phenyl-) (compound 7c) 是有效的 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3) 抑制剂。FLT3-IN-10 具有治疗 FLT3 突变的急性髓性白血病 (AML) 的潜力。

FLT3-IN-16 是一种有效的FLT3酪氨酸激酶抑制剂，其IC50值为 1.1 μM。FLT3-IN-16 可用于研究急性髓系白血病。

FLT3-IN-23作为JFMS样脂氨酸激酶3(FLT3)的抑制剂，表现出7.42 nM的IC50值。该化合物针对带有多种FLT3-TKD与FLT3-ITD-TKD突变的BaF3细胞显示出显著的抗增殖效果。

FLT3 ITD-IN-5 (Example 6)，一种针对FLT3和FLT3-ITD的口服抑制剂，其IC50值为0.088 nM和0.348 nM，主要应用于癌症研究领域。

FLT3 ITD-IN-1 (Compound 1) is a highly potent inhibitor of FLT3 internal tandem duplications (FLT3-ITD). It exhibits remarkable inhibitory effects against FLT3 and FLT3-ITD, with impressive IC50 values of 38.2 nM and 144.1 nM, respectively. Moreover, FLT3 ITD-IN-1 shows exceptional antiproliferative activities against several acute myeloid leukemia cell lines [1].

FLT3-IN-15 是一种口服具有活力的、有效的 FLT3 抑制剂，能够作用于 FLT3 (IC50: 0.87 nM) 和 FLT3/D835Y (IC50: 0.32 nM)。FLT3-IN-15 能够用于急性髓系白血病的研究。

FLT3-IN-2 是 FLT3 抑制剂(IC50＜1 μM)。

FLT3-IN-14 是一种 FLT3 的有效抑制剂，能够作用于 FLT3-WT (IC50: 5.6 nM) 和 FLT3-ITD (IC50: 1.4 nM)。FLT3-IN-14 能够抑制 FLT3 (Y591) 磷酸化，将细胞周期停滞在 G1 期并诱导细胞凋亡。

FLT3-IN-17 是一种 FAK 抑制剂 (IC50: 12 nM)。FLT3-IN-17 能够抑制 CYPs 和 FLT3 突变体的活性，对 D835Y 的 IC50<0.5 nM。FLT3-IN-17 能够用于癌症的研究。

FLT3/CHK-IN-1（Compound 18）为FLT3/CHK1双重抑制剂，其对c-KIT的选择性超1700倍，同时显著降低对hERG的亲和力，IC50为58.4 μM。在MV-4-11细胞接种小鼠异种移植模型中有效抑制肿瘤生长。

FLT3-IN-12 是一种选择性的、有效的、口服具有活力的 FLT3 激酶抑制剂，能够作用于 FLT3-WT (IC50: 1.48 nM) 和 FLT3-D835Y (IC50: 2.87 nM)。FLT3-IN-12 选择性比 c-KIT 高 (>1000 倍)。FLT3-IN-12 表现出显著的抗急性髓性白血病效果，对 MV4-11 细胞 的 IC50 值为 0.75 nM。

PROTACFLT3/CDK9 degrader-1 是一种有效的FLT3和CDK9双PROTAC 降解剂。PROTACFLT3/CDK9 degrader-1 诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 并有效降解靶蛋白FLT3和 CDK9。PROTACFLT3/CDK9 degrader-1具有研究 FLT3-ITD 突变型 AML 的潜力。

FLT3-IN-18是一种高效且选择性的FLT3抑制剂，具有0.003 μM的IC50值。该化合物能够诱导(apoptosis)并使细胞周期在G1期停滞，同时抑制FLT3和STAT5的磷酸化，显示出对急性髓系白血病(AML)研究的潜力。

FLT3-IN-22（化合物22f）是一款高效的FLT3抑制剂，具有针对FLT3和FLT3 D835Y极低的IC50值，分别为0.941 nM和0.199 nM。在MV4-11细胞和携带FLT3变异的Ba F3细胞系中（涵盖FLT3-D835Y及FLT3-F691L），此抑制剂显示出显著的抗增殖能力。

FLT3-IN-19（Comp 50），作为一种选择性FLT3抑制剂，展现出0.213 nM的IC50。适用于AML研究。

FLT3 CDKs ligand-1 (Compound 14) 作为一种靶向化合物，要针对细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 和 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3)，通过促进这些蛋白的降解，有效抑制FLT3 CDK相关白血病细胞的增殖与存活。此外，该配体还可以被用来制备PROTAC FLT3 CDKs Degrader-1。

JAK2 FLT3-IN-1 (TFA) 是一种口服具有活力的 JAK2 FLT3 双重抑制剂，表现出抗癌效果，能够作用于 JAK2 (IC50: 0.7 nM)，FLT3 (IC50: 4 nM)，JAK1 (IC50: 26 nM) 和 JAK3 (IC50: 39 nM)。

FLT3 TrKA-IN-1 是一种有效的 FLT3 TrKA 双激酶抑制剂，能够作用于 FLT3 (IC50: 43.8 nM)、FLT3-ITD (IC50: 97.2 nM)、FLT3-TKD (IC50: 92.5 nM) 和 TrKA (IC50: 23.6 nM)。FLT3 TrKA-IN-1 能够将细胞周期阻滞在 G0 G1 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗增殖作用。FLT3 TrKA-IN-1 具有潜力进行急性髓性白血病 (AML) 的研究。

FLT3-IN-13 (compound 20) is a highly effective inhibitor targeting both topoisomerase II and FLT3 proteins in leukemic cells. It exhibits potent activity against these targets, with IC50 values of 2.26 μM for both. Moreover, FLT3-IN-13 induces cell cycle arrest at the G2 M phase and promotes apoptosis. Notably, it displays considerable anticytotoxic activity, specifically against leukemia [1].

FLT3 ITD-IN-4 (Compound 16) 是一种选择性的 FLT3 内部串联重复突变 (FLT3-ITD) 抑制剂 (IC50: 2.3 nM)。FLT3 ITD-IN-4 能够用于研究急性骨髓性白血病。

FLT3-IN-11 (compound 30) 是一种口服具活力的、有效的、具有选择性的 FLT3 激酶抑制剂，能够作用于野生型 FLT3 (IC50: 7.22 nM) 和 FLT3-D835Y (IC50: 4.95 nM)。FLT3-IN-11 对 FLT3 的选择性比 c-KIT 高>1000 倍。FLT3-IN-11 表现出显著的抗急性髓性白血病 (AML) 作用，对 MV4-11 细胞的 IC50 值为 3.2 nM。

FLT3-IN-6 is a potent and selective inhibitor of FLT3-ITD (FLT3 mutation) with an IC50 of 1.336 nM.

FLT3 D835Y-IN-1 (化合物13a) 是一种选择性的、口服活性的FLT3和FLT3 D835Y 抑制剂，IC50分别为 0.26 nM 和 0.18 nM。FLT3 D835Y-IN-1 具有抗癌作用，可以用于急性髓系白血病的研究。

FLT3/ITD-IN-2 是 FLT3-ITD 的有效抑制剂，能够作用于 FLT3D835Y (IC50: 0.3 nM)、FLT3(IC50: 0.4 nM)和 FLT3-ITD(IC50: 1.0 nM)。FLT3/ITD-IN-2 能够有效的抑制 FLT3 的磷酸化，能够有效的抑制急性髓系白血病细胞的增殖。

FLT3-IN-20（compound 34f）作为一种高效FLT3抑制剂，对FLT3-D835Y和FLT3-ITD具有强效性，IC50值分别仅为1 nM和4 nM。该化合物在携带FLT3-ITD突变的AML细胞系MV4-11和MOLM-13中展现出显著的抗增殖效果，其中IC50值分别为7 nM和9 nM；对于带有FLT3-ITD-D835Y突变的MOLM-13变体，其IC50值为4 nM。FLT3-IN-20主要用于肿瘤治疗研究领域。

FLT3-IN-21（复合物LC-3）是一种高效的FLT3抑制剂，具有促进细胞凋亡的能力，其对FLT3酶的半抑制浓度（IC50）为8.4 nM。该化合物能够使细胞周期在G1期停滞，并对FLT3-ITD阳性的AML细胞系MV-4-11显示出显著的抑制作用（IC50：5.3 nM）。在小鼠体内，FLT3-IN-21以每日10 mg kg的剂量可以有效抑制MV-4-11细胞异种移植瘤的生长，肿瘤生长抑制率（TGI）达到92.16%。

PDGFRα/FLT3-ITD-IN-2 是 PDGFRα (IC50>20 μM) 和 FLT3 (IC50: 0.004 μM) 的有效抑制剂。PDGFRα/FLT3-ITD-IN-2 对急性髓系白血病或慢性嗜酸性粒细胞白血病表现出研究潜力。

PDGFRα/FLT3-ITD-IN-1 是 PDGFRα/FLT3 的有效抑制剂，他们的 IC50 值分别大于 0.036 和 0.003 μM。 PDGFRα/FLT3-ITD-IN-1 对急性髓系白血病或慢性嗜酸性粒细胞白血病表现出研究潜力。

JAK2 FLT3-IN-1 has anti-cancer activity. JAK2 FLT3-IN-1 is a potent and orally effective dual JAK2 FLT3 (Janus kinase 2 FMS-like tyrosine kinase 3) inhibitor with IC50 values of 0.7 nM, 4 nM, 26 nM and 39 nM for JAK2, FLT3, JAK1 and JAK3, respectively.

Flt3 Inhibitor IV is a potent ATP-competitive Flt3 inhibitor.

FLT3 CDK4-IN-1 是一种高度选择性的、有效的、口服具有活力的 FLT3 CDK4 双重抑制剂，作用于 FLT3 (IC50: 7 nM) 与 CDK4 (IC50: 11 nM)。FLT3 CDK4-IN-1 在体内具有良好的抗肿瘤效果，对某些癌细胞表现出抗增殖作用。

TCS 359 (FLT3 Inhibitor) 是 2-酰基氨基噻吩-3-甲酰胺，是选择性FLT3抑制剂(IC50:42 nM)，能够抑制 MV4-11 细胞增殖(IC50:340 nM)。

Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf-1、B-Raf、VEGFR2、VEGFR3、VEGFR4、PDGFRβ、FLT3、c-Kit 等 (IC50=6 22 90 15 20 20 57 58 nM)，具有口服活性。Sorafenib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬和凋亡，也可以激动铁死亡。

PROTAC FLT-3 degrader 1 is a PROTAC FLT-3 degrader of internal tandem duplication (ITD) with an IC50 of 0.6 nM and exhibits anti-proliferative activity.

PROTACFLT-3degrader 4 是一种口服活性强的 CRBN 基于的 FLT3-PROTAC 降解剂，能够通过泛素-蛋白酶体系统有效降解 FLT3-ITD。此化合物对 FLT3-ITD 突变的急性髓性白血病 (AML) 细胞展现出高度选择性。

MDK5466 is an Flt3 inhibitor that acts by preventing glutamate-induced cell death.

SKLB4771 (FLT3-IN-1) 是一种新型的、高效的 Flt3 抑制剂 (IC50:10nM)。

Antiproliferative against-3 具有良好的抗癌细胞增殖活性，对 Hela、A549 和 MCF-7 的细胞的 IC50值分别为 0.21 µM、0.39 µM 和 0.33 µM。Antiproliferative against-3 (comp 33) 剂量依赖性的诱导 A549 细胞的凋亡，并将细胞阻滞在 G1 期。

Pexidartinib (PLX-3397) 是一种 CSF-1R 和 c-Kit 的抑制剂 (IC50=20 10 nM)，具有选择性、ATP 竞争性和口服活性。Pexidartinib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞凋亡。

Fostamatinib (R788) 是一种口服具有活力的 R406 前药。其中R406 是具有口服活性的，有效的，ATP 竞争性的Syk FLT3抑制剂(Ki:30 nM，IC50:41 nM)，也能够抑制 Lyn (IC50:63 nM) 和 Lck (IC50:37 nM)。

Gilteritinib (ASP2215) 是一种 FLT3 抑制剂 (IC50=0.29 nM)，也是一种 AXL 抑制剂 (IC50=0.73 nM)，具有 ATP 竞争性、选择性和口服活性。Gilteritinib 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗 FLT3 突变阳性的 AML。

SKLB 1028 (Ruserontinib) 是口服活性的、新型的EGFR、FLT3和Abl 多激酶抑制剂。SKLB 1028 在FLT3驱动的AML 模型中显示出优异的活性，在含有Abl 突变体的CML 模型中显示了相当大的效力

YB-0158 ammonium (Wnt pathway inhibitor 2 ammonium) 是一种具有增强翻译潜力的反向转动拟肽小分子，具有抗癌活性。YB-0158 ammonium 破坏 Sam68-Src 相互作用并诱导结直肠癌细胞凋亡，可用于研究癌症。