JAK2/FLT3-IN-3

Name: JAK2/FLT3-IN-3
Brand: TargetMol
SKU: T89588
Price: 179 USD
Availability: InStock
Rating: 4.5 (1 reviews)

产品编号 T89588Cas号 3038183-53-5

JAK2/FLT3-IN-3 (11r) 作为一种针对FLT3和JAK2的双重抑制剂,其IC50值显示,对JAK2、FLT3和JAK3的抑制作用分别达到2.01 nM、0.51 nM和104.40 nM.此化合物能有效诱导凋亡并展现出抗癌活性.

纯度: 无数据

产品编号 T89588Cas号 3038183-53-5

规格	价格	库存	数量
10 mg	询价	10-14周
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产品介绍

生物活性

产品描述	JAK2/FLT3-IN-3 (11r) is a dual inhibitor of FLT3 and JAK2, with IC50 values respectively at 0.51 nM for FLT3, 2.01 nM for JAK2, and 104.40 nM for JAK3. It can induce apoptosis and exhibits anticancer activity.
靶点活性	JAK3:104.40 nM, FLT3:0.51 nM, JAK2:2.01 nM
体外活性	JAK2/FLT3-IN-3 (11r) 在不同的癌细胞系中展示了显著的抗增殖效果,例如HEL (IC 50 = 1.1 μM)、MV4-11 (IC 50 = 9.43 nM)、RPMI-8226 (IC 50 = 0.793 μM)、NCI-H929 (IC 50 = 0.743 μM)、Ba/F3-FLT3-ITD-D835Y (IC 50 = 0.099 μM)以及Ba/F3-FLT3-ITD-F691L (IC 50 = 0.042 μM).这些细胞系中,JAK2/FLT3-IN-3 (11r)表现出了高效的抗增殖能力.
体内活性	JAK2/FLT3-IN-3 (11r) 在大鼠体内展示了中等水平的吸收(T max = 5.33小时),最高血浆浓度达到38.7 ng/mL,全程暴露量(AUC)为522 ng·h/mL,口服生物利用度达到25.2%.