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FLT3-IN-3

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产品编号 T11298Cas号 2229050-90-0

FLT3-IN-3 是 FLT3抑制剂,能够抑制 FLT3 WT (IC50:13 nM) 和 FLT3 D835Y (IC50:8 nM) 。

FLT3-IN-3
TargetMol

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FLT3-IN-3

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纯度: 99.25%
产品编号 T11298Cas号 2229050-90-0

FLT3-IN-3 是 FLT3抑制剂,能够抑制 FLT3 WT (IC50:13 nM) 和 FLT3 D835Y (IC50:8 nM) 。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 863
现货
5 mg
¥ 2,160
现货
10 mg
¥ 3,660
现货
25 mg
¥ 5,950
现货
50 mg
¥ 8,230
现货
100 mg
¥ 10,900
现货
500 mg
¥ 22,200
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
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产品介绍

生物活性
产品描述
FLT3-IN-3 is an effective FLT3 inhibitor, and the IC50s of FLT3 WT and FLT3 D835Y are 13 and 8 nM, respectively.
靶点活性
FLT3 (WT):13 nM, FLT3 (D835Y):8 nM
体外活性
FLT3-IN-3 在低纳摩尔浓度下对FLT3-ITD阳性的MV4-11和MOLM-13细胞系具有极高的抑制增殖效果(GI50值分别为2和1nM)。在72小时内,FLT3-IN-3(1nM、10nM、100nM、1μM和10μM)对Ba/F3 FLT3-ITD细胞的GI50为0.034±0.015μM,而对亲本Ba/F3细胞的GI50值为1.136±0.389μM。仅需1nM的FLT3-IN-3即可阻断FLT3受体酪氨酸激酶在三个酪氨酸残基(589、591和842)上的自磷酸化。此外,这种抑制作用还抑制了FLT3下游几个靶点的磷酸化。值得注意的是,FLT3-IN-3(0.01、0.1、1、10和100nM;1小时)能够消除STAT5在Y694位点的磷酸化,这是FLT3-ITD癌变体的直接底物。受影响的第二条途径是MAPK级联反应:在FLT3-IN-3作用下,该信号通路的两个关键组分ERK1/2(T202/Y204)和MEK1/2(S217/221)的磷酸化水平降低。FLT3-IN-3还干扰PI3K/AKT途径,这一点通过AKT在S473位点的磷酸化减少得到证实。
体内活性
在小鼠皮下MV4-11异种移植物模型中,单剂量FLT3-IN-3可持续抑制FLT3和STAT5磷酸化作用,效果持续超过48小时。
化学信息
分子量490.64
分子式C27H38N8O
CAS No.2229050-90-0
SmilesN[C@H]1CC[C@@H](CC1)Nc1nc(Nc2ccc(CN3CCOCC3)cc2)c2ncn(C3CCCC3)c2n1
密度1.42 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 250 mg/mL (509.54 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.0382 mL10.1908 mL20.3815 mL101.9077 mL
5 mM0.4076 mL2.0382 mL4.0763 mL20.3815 mL
10 mM0.2038 mL1.0191 mL2.0382 mL10.1908 mL
20 mM0.1019 mL0.5095 mL1.0191 mL5.0954 mL
50 mM0.0408 mL0.2038 mL0.4076 mL2.0382 mL
100 mM0.0204 mL0.1019 mL0.2038 mL1.0191 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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