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FLT3-IN-3

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产品编号 T11298Cas号 2229050-90-0

FLT3-IN-3 是 FLT3抑制剂,能够抑制 FLT3 WT (IC50:13 nM) 和 FLT3 D835Y (IC50:8 nM) 。

FLT3-IN-3
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FLT3-IN-3

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纯度: 99.25%
产品编号 T11298Cas号 2229050-90-0

FLT3-IN-3 是 FLT3抑制剂,能够抑制 FLT3 WT (IC50:13 nM) 和 FLT3 D835Y (IC50:8 nM) 。

规格价格库存数量
1 mg¥ 863现货
5 mg¥ 2,160现货
10 mg¥ 3,660现货
25 mg¥ 5,950现货
50 mg¥ 8,230现货
100 mg¥ 10,900现货
500 mg¥ 22,200现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 2,280现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
FLT3-IN-3 is an effective FLT3 inhibitor, and the IC50s of FLT3 WT and FLT3 D835Y are 13 and 8 nM, respectively.
靶点活性
FLT3 (WT):13 nM, FLT3 (D835Y):8 nM
体外活性
FLT3-IN-3 在低纳摩尔浓度下对FLT3-ITD阳性的MV4-11和MOLM-13细胞系具有极高的抑制增殖效果(GI50值分别为2和1nM)。在72小时内,FLT3-IN-3(1nM、10nM、100nM、1μM和10μM)对Ba/F3 FLT3-ITD细胞的GI50为0.034±0.015μM,而对亲本Ba/F3细胞的GI50值为1.136±0.389μM。仅需1nM的FLT3-IN-3即可阻断FLT3受体酪氨酸激酶在三个酪氨酸残基(589、591和842)上的自磷酸化。此外,这种抑制作用还抑制了FLT3下游几个靶点的磷酸化。值得注意的是,FLT3-IN-3(0.01、0.1、1、10和100nM;1小时)能够消除STAT5在Y694位点的磷酸化,这是FLT3-ITD癌变体的直接底物。受影响的第二条途径是MAPK级联反应:在FLT3-IN-3作用下,该信号通路的两个关键组分ERK1/2(T202/Y204)和MEK1/2(S217/221)的磷酸化水平降低。FLT3-IN-3还干扰PI3K/AKT途径,这一点通过AKT在S473位点的磷酸化减少得到证实。
体内活性
在小鼠皮下MV4-11异种移植物模型中,单剂量FLT3-IN-3可持续抑制FLT3和STAT5磷酸化作用,效果持续超过48小时。
化学信息
分子量490.64
分子式C27H38N8O
CAS No.2229050-90-0
SmilesN[C@H]1CC[C@@H](CC1)Nc1nc(Nc2ccc(CN3CCOCC3)cc2)c2ncn(C3CCCC3)c2n1
密度1.42 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 250 mg/mL (509.54 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.0382 mL10.1908 mL20.3815 mL101.9077 mL
5 mM0.4076 mL2.0382 mL4.0763 mL20.3815 mL
10 mM0.2038 mL1.0191 mL2.0382 mL10.1908 mL
20 mM0.1019 mL0.5095 mL1.0191 mL5.0954 mL
50 mM0.0408 mL0.2038 mL0.4076 mL2.0382 mL
100 mM0.0204 mL0.1019 mL0.2038 mL1.0191 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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