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FLT3-IN-3 是 FLT3抑制剂,能够抑制 FLT3 WT (IC50:13 nM) 和 FLT3 D835Y (IC50:8 nM) 。
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FLT3-IN-3 是 FLT3抑制剂,能够抑制 FLT3 WT (IC50:13 nM) 和 FLT3 D835Y (IC50:8 nM) 。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 863 | 现货 | |
5 mg | ¥ 2,160 | 现货 | |
10 mg | ¥ 3,660 | 现货 | |
25 mg | ¥ 5,950 | 现货 | |
50 mg | ¥ 8,230 | 现货 | |
100 mg | ¥ 10,900 | 现货 | |
500 mg | ¥ 22,200 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,280 | 现货 |
产品描述 | FLT3-IN-3 is an effective FLT3 inhibitor, and the IC50s of FLT3 WT and FLT3 D835Y are 13 and 8 nM, respectively. |
靶点活性 | FLT3 (WT):13 nM, FLT3 (D835Y):8 nM |
体外活性 | FLT3-IN-3 在低纳摩尔浓度下对FLT3-ITD阳性的MV4-11和MOLM-13细胞系具有极高的抑制增殖效果(GI50值分别为2和1nM)。在72小时内,FLT3-IN-3(1nM、10nM、100nM、1μM和10μM)对Ba/F3 FLT3-ITD细胞的GI50为0.034±0.015μM,而对亲本Ba/F3细胞的GI50值为1.136±0.389μM。仅需1nM的FLT3-IN-3即可阻断FLT3受体酪氨酸激酶在三个酪氨酸残基(589、591和842)上的自磷酸化。此外,这种抑制作用还抑制了FLT3下游几个靶点的磷酸化。值得注意的是,FLT3-IN-3(0.01、0.1、1、10和100nM;1小时)能够消除STAT5在Y694位点的磷酸化,这是FLT3-ITD癌变体的直接底物。受影响的第二条途径是MAPK级联反应:在FLT3-IN-3作用下,该信号通路的两个关键组分ERK1/2(T202/Y204)和MEK1/2(S217/221)的磷酸化水平降低。FLT3-IN-3还干扰PI3K/AKT途径,这一点通过AKT在S473位点的磷酸化减少得到证实。 |
体内活性 | 在小鼠皮下MV4-11异种移植物模型中,单剂量FLT3-IN-3可持续抑制FLT3和STAT5磷酸化作用,效果持续超过48小时。 |
分子量 | 490.64 |
分子式 | C27H38N8O |
CAS No. | 2229050-90-0 |
Smiles | N[C@H]1CC[C@@H](CC1)Nc1nc(Nc2ccc(CN3CCOCC3)cc2)c2ncn(C3CCCC3)c2n1 |
密度 | 1.42 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 250 mg/mL (509.54 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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