FLT3-IN-3

产品编号 T11298Cas号 2229050-90-0

别名

FLT3-IN-3 是 FLT3抑制剂，能够抑制 FLT3 WT (IC50:13 nM) 和 FLT3 D835Y (IC50:8 nM) 。

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产品编号 T11298Cas号 2229050-90-0

FLT3-IN-3 是 FLT3抑制剂，能够抑制 FLT3 WT (IC50:13 nM) 和 FLT3 D835Y (IC50:8 nM) 。

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生物活性

产品描述	FLT3-IN-3 is an effective FLT3 inhibitor, and the IC50s of FLT3 WT and FLT3 D835Y are 13 and 8 nM, respectively.
靶点活性	FLT3 (WT):13 nM, FLT3 (D835Y):8 nM
体外活性	FLT3-IN-3 在低纳摩尔浓度下对FLT3-ITD阳性的MV4-11和MOLM-13细胞系具有极高的抑制增殖效果（GI50值分别为2和1nM）。在72小时内，FLT3-IN-3（1nM、10nM、100nM、1μM和10μM）对Ba/F3 FLT3-ITD细胞的GI50为0.034±0.015μM，而对亲本Ba/F3细胞的GI50值为1.136±0.389μM。仅需1nM的FLT3-IN-3即可阻断FLT3受体酪氨酸激酶在三个酪氨酸残基（589、591和842）上的自磷酸化。此外，这种抑制作用还抑制了FLT3下游几个靶点的磷酸化。值得注意的是，FLT3-IN-3（0.01、0.1、1、10和100nM；1小时）能够消除STAT5在Y694位点的磷酸化，这是FLT3-ITD癌变体的直接底物。受影响的第二条途径是MAPK级联反应：在FLT3-IN-3作用下，该信号通路的两个关键组分ERK1/2（T202/Y204）和MEK1/2（S217/221）的磷酸化水平降低。FLT3-IN-3还干扰PI3K/AKT途径，这一点通过AKT在S473位点的磷酸化减少得到证实。
体内活性	在小鼠皮下MV4-11异种移植物模型中，单剂量FLT3-IN-3可持续抑制FLT3和STAT5磷酸化作用，效果持续超过48小时。

化学信息

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 250 mg/mL (509.54 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO