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SR-1277是一种有效、高选择性和ATP竞争性的CK1δ/ε抑制剂,IC50值分别为49 nM和260 nM,CK1δ在调节G2/M细胞周期界面的Wee1活性方面起着至关重要的作用,对多种癌细胞表现出显著的抗增殖活性。
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SR-1277是一种有效、高选择性和ATP竞争性的CK1δ/ε抑制剂,IC50值分别为49 nM和260 nM,CK1δ在调节G2/M细胞周期界面的Wee1活性方面起着至关重要的作用,对多种癌细胞表现出显著的抗增殖活性。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 1,980 | 现货 | |
5 mg | ¥ 4,920 | 现货 | |
10 mg | ¥ 7,130 | 现货 | |
25 mg | ¥ 10,600 | 现货 | |
50 mg | ¥ 14,200 | 现货 | |
100 mg | ¥ 19,200 | 现货 |
产品描述 | SR-1277 is a potent, highly selective and ATP-competitive CK1δ/ε inhibitor with IC50 values of 49 nM and 260 nM, respectively.CK1δ plays a crucial role in regulating Wee1 activity at the G2/M cell-cycle interface, and exhibits significant antiproliferative activity against a variety of cancer cells. |
靶点活性 | CKIδ:49 nM (IC50), CKIϵ:260 nM (IC50) |
体外活性 | 方法:SR-1277处理 A375 细胞,MTT测定细胞活力。 结果:SR-1277在A375 细胞中表现出抗增殖作用,EC50的值为22 nM。[1] |
体内活性 | 方法:SR-1277(1 mg/kg,静脉注射)给小鼠,并进行体内的PK研究。 结果:SR-1277 在小鼠体内的Cmax值 为1.2 μM, Cl值为 2.8 ml/min/kg, AUC值为1.26 μM•h, 半衰期为 1.42 h。[1] |
别名 | SR1277 |
分子量 | 477.5 |
分子式 | C21H19N9O3S |
CAS No. | 1446715-47-4 |
Smiles | O=[N+](C1=CC=CC2=C1NC(CNC3=NC(N4CCOCC4)=NC5=C3N=CN5C6=CSC=C6)=N2)[O-] |
存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
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