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AZ-23是一种 ATP-竞争性的,口服具有活性的 Trk 激酶 A/B/C 抑制剂,IC50值分别为2 nM (TrkA),8 nM (TrkB),24 nM (FGFR1),52 nM (Flt3),55 nM (Ret),84 nM (MuSk),99 nM (Lck)。
AZ-23是一种 ATP-竞争性的,口服具有活性的 Trk 激酶 A/B/C 抑制剂,IC50值分别为2 nM (TrkA),8 nM (TrkB),24 nM (FGFR1),52 nM (Flt3),55 nM (Ret),84 nM (MuSk),99 nM (Lck)。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 699 | 现货 |
产品描述 | AZ-23 is an inhibitor of ATP-competitive and Trk kinase A/B/C. For TrkA, TrkB, FGFR1, Flt3, Ret, MuSk, Lck, the IC50s values are 2 nM, 8 nM, 24 nM, 52 nM, 55 nM, 84 nM, 99 nM, respectively. |
靶点活性 | TrkB:8 nM, TrkA:2 nM |
体外活性 | AZ-23有效且选择性地抑制细胞中Trk磷酸化。该化合物强效抑制Trk介导的存活(EC50为2 nM),同时也在MCF10ATrkA-Δ和TF-1细胞系中抑制依赖Trk的存活[1]。 |
体内活性 | AZ-23通过口服在TrkA驱动的同种异体移植模型中显示出对小鼠体内TrkA激酶的抑制效果及功效。同时,在表达Trk的神经母细胞瘤异种移植模型中,AZ-23显著抑制肿瘤生长[1]。 |
别名 | AZ23, AZ 23 |
分子量 | 391.83 |
分子式 | C17H19ClFN7O |
CAS No. | 915720-21-7 |
Smiles | CC(C)Oc1cc(Nc2nc(N[C@@H](C)c3ccc(F)cn3)ncc2Cl)n[nH]1 |
密度 | 1.411 g/cm3 |
存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 125 mg/mL (319.02 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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