购物车
- 全部删除
- 您的购物车当前为空
BAY-3827 是一种具有强效性和选择性的 AMPK 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性,在雄激素依赖性前列腺癌模型中显示出抗增殖活性。 BAY-3827 抑制乙酰 CoA 羧化酶 1 的磷酸化。
为众多的药物研发团队赋能,
让新药发现更简单!
BAY-3827 是一种具有强效性和选择性的 AMPK 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性,在雄激素依赖性前列腺癌模型中显示出抗增殖活性。 BAY-3827 抑制乙酰 CoA 羧化酶 1 的磷酸化。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 497 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,230 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,980 | 现货 | |
25 mg | ¥ 3,730 | 现货 | |
50 mg | ¥ 5,520 | 现货 | |
100 mg | ¥ 7,490 | 现货 | |
500 mg | ¥ 14,800 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,280 | 现货 |
产品描述 | BAY-3827 is a potent and selective AMPK inhibitor with potential antitumor activity, showing antiproliferative activity in an androgen-dependent prostate cancer model. BAY-3827 inhibits the phosphorylation of acetyl CoA carboxylase 1. |
靶点活性 | Flt3:124 nM, AMPK,10 µM ATP:1.4 nM, AMPK, 2 mM ATP:15 nM, Aurora A:1324 nM, c-Met:788 nM, Rsk4:36 nM |
体外活性 | 在0-200 μM浓度范围内,BAY-3827 抑制AMPK激酶活性,低ATP浓度(10 µM)下的IC50值为1.4 nM,高ATP浓度(2 mM)下的IC50值为15 nM[1]。同一浓度范围内,BAY-3827 对Aurora A、Flt3、c-Met和Rsk4的抑制作用,其IC50值分别为1324、124、788和36 nM,ATP浓度为10 µM[1]。经过一夜处理后,BAY-3827显著降低LNCaP和VCaP细胞中ACC1 Ser79的磷酸化水平,对IMR-32细胞的影响较小,对Colo320细胞的影响尤为小[1]。在0-10 nM浓度下,持续6天的处理,BAY-3827对LNCaP和VCaP细胞表现出强烈的抑制效果[1]。在1和5 μM浓度下,经过24和48小时的处理,BAY-3827抑制LIPE基因表达,减少丝/苏氨酸激酶AKT3,并阻断了多个与脂肪酰肉碱形成相关的线粒体肉碱棕榈酰转移酶(CPT)家族基因在VCaP细胞中的表达[1]。在5 μM浓度下,2-4天的处理显著增加了与仅雄激素处理相比的脂质滴形成[1]。 |
分子量 | 468.53 |
分子式 | C27H25FN6O |
CAS No. | 2377576-35-5 |
Smiles | C(#N)C=1C(C(C#N)=C(C)N(C)C1C)C=2C=C3C(=C(C)C2F)NN=C3NC(=O)C4=C(CC)C=CC=C4 |
存储 | keep away from direct sunlight | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 20 mg/mL (42.69 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
DMSO
|
版权所有©2015-2024 TargetMol Chemicals Inc.保留所有权利.
评论内容