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BAY-3827

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产品编号 T73350Cas号 2377576-35-5

BAY-3827 是一种具有强效性和选择性的 AMPK 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性,在雄激素依赖性前列腺癌模型中显示出抗增殖活性。 BAY-3827 抑制乙酰 CoA 羧化酶 1 的磷酸化。

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BAY-3827

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纯度: 100%
产品编号 T73350Cas号 2377576-35-5

BAY-3827 是一种具有强效性和选择性的 AMPK 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性,在雄激素依赖性前列腺癌模型中显示出抗增殖活性。 BAY-3827 抑制乙酰 CoA 羧化酶 1 的磷酸化。

规格价格库存数量
1 mg¥ 497现货
5 mg¥ 1,230现货
10 mg¥ 1,980现货
25 mg¥ 3,730现货
50 mg¥ 5,520现货
100 mg¥ 7,490现货
500 mg¥ 14,800现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 1,280现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
BAY-3827 is a potent and selective AMPK inhibitor with potential antitumor activity, showing antiproliferative activity in an androgen-dependent prostate cancer model. BAY-3827 inhibits the phosphorylation of acetyl CoA carboxylase 1.
靶点活性
Flt3:124 nM, AMPK,10 µM ATP:1.4 nM, AMPK, 2 mM ATP:15 nM, Aurora A:1324 nM, c-Met:788 nM, Rsk4:36 nM
体外活性
在0-200 μM浓度范围内,BAY-3827 抑制AMPK激酶活性,低ATP浓度(10 µM)下的IC50值为1.4 nM,高ATP浓度(2 mM)下的IC50值为15 nM[1]。同一浓度范围内,BAY-3827 对Aurora A、Flt3、c-Met和Rsk4的抑制作用,其IC50值分别为1324、124、788和36 nM,ATP浓度为10 µM[1]。经过一夜处理后,BAY-3827显著降低LNCaP和VCaP细胞中ACC1 Ser79的磷酸化水平,对IMR-32细胞的影响较小,对Colo320细胞的影响尤为小[1]。在0-10 nM浓度下,持续6天的处理,BAY-3827对LNCaP和VCaP细胞表现出强烈的抑制效果[1]。在1和5 μM浓度下,经过24和48小时的处理,BAY-3827抑制LIPE基因表达,减少丝/苏氨酸激酶AKT3,并阻断了多个与脂肪酰肉碱形成相关的线粒体肉碱棕榈酰转移酶(CPT)家族基因在VCaP细胞中的表达[1]。在5 μM浓度下,2-4天的处理显著增加了与仅雄激素处理相比的脂质滴形成[1]。
化学信息
分子量468.53
分子式C27H25FN6O
CAS No.2377576-35-5
SmilesC(#N)C=1C(C(C#N)=C(C)N(C)C1C)C=2C=C3C(=C(C)C2F)NN=C3NC(=O)C4=C(CC)C=CC=C4
储存&溶解度
存储keep away from direct sunlight | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 20 mg/mL (42.69 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.1343 mL10.6717 mL21.3434 mL106.7168 mL
5 mM0.4269 mL2.1343 mL4.2687 mL21.3434 mL
10 mM0.2134 mL1.0672 mL2.1343 mL10.6717 mL
20 mM0.1067 mL0.5336 mL1.0672 mL5.3358 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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