Asivatrep

Name: Asivatrep
Brand: TargetMol
SKU: T16426
Rating: 4.5 (1 reviews)

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产品编号 T16426Cas号 1005168-10-4

别名 PAC-14028, PAC14028

Asivatrep (PAC14028) 是一种具有选择性和高效性的瞬时受体电位香草酸亚型1 (TRPV1) 拮抗剂，可用于研究特应性皮炎。

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纯度: 95.13%

产品编号 T16426 别名 PAC-14028, PAC14028Cas号 1005168-10-4

Asivatrep (PAC14028) 是一种具有选择性和高效性的瞬时受体电位香草酸亚型1 (TRPV1) 拮抗剂，可用于研究特应性皮炎。

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产品介绍

生物活性

产品描述	Asivatrep (PAC14028) is a selective and potent antagonist of transient receptor potential vanilloid subtype 1 (TRPV1) for the study of atopic dermatitis.
体外活性	Asivatrep 在多个疾病模型中展示了显著疗效，包括内脏疼痛、炎症性肠病和炎症性疼痛。它能够有效防止皮肤屏障的损伤，加速屏障的恢复，并抑制瘙痒，因此在治疗特应性皮炎方面具有潜力。Asivatrep 还能够减少血清中 IgE 水平的升高，抑制表皮中炎症细胞的浸润，以及特应性皮炎中肥大细胞的脱颗粒。[2]
体内活性	在药代动力学方面，Asivatrep 在大鼠中的血浆半衰期为 2.1 小时，而在小型猪中稍微延长至 3.8 小时。此外，口服生物利用度在大鼠和小型猪中分别为 52.7% 和 64.2%，显示出其良好的口服吸收性。 [1] Asivatrep 能够在亚微摩尔浓度下抑制辣椒素引起的角质形成细胞钙离子流入，这表明它具有强效的 TRPV1 拮抗作用。在体内，Asivatrep 阻断了辣椒素引起的血液灌注增加，并加速了胶带剥离引起的皮肤屏障损伤恢复（在无毛小鼠中）。 [3]
别名	PAC-14028, PAC14028

化学信息

分子量	491.48
分子式	C₂₁H₂₂F₅N₃O₃S
CAS No.	1005168-10-4
Smiles	C(CC)C1=C(/C=C/C(N[C@H](C)C2=CC(F)=C(NS(C)(=O)=O)C(F)=C2)=O)C=CC(C(F)(F)F)=N1
密度	1.381 g/cm3 (Predicted)

储存&溶解度

存储

store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 40 mg/mL (81.39 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO