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JNJ-28583113 是一种具有脑渗透性的 TRPM2 拮抗剂,诱导 GSK3α 和 β 亚基磷酸化,可保护细胞免受氧化应激诱导的细胞死亡。JNJ-28583113 抑制小胶质细胞响应促炎刺激,可用于研究神经系统疾病。
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JNJ-28583113 是一种具有脑渗透性的 TRPM2 拮抗剂,诱导 GSK3α 和 β 亚基磷酸化,可保护细胞免受氧化应激诱导的细胞死亡。JNJ-28583113 抑制小胶质细胞响应促炎刺激,可用于研究神经系统疾病。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 939 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,980 | 现货 | |
10 mg | ¥ 3,480 | 现货 | |
25 mg | ¥ 5,560 | 现货 | |
50 mg | ¥ 7,560 | 现货 | |
100 mg | ¥ 9,870 | 现货 | |
200 mg | ¥ 13,700 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,670 | 现货 |
产品描述 | JNJ-28583113 is a brain-penetrant TRPM2 antagonist that induces phosphorylation of GSK3α and β subunits, protecting cells from oxidative stress-induced cell death. It inhibits microglia response to pro-inflammatory stimuli, used in the study of neurological diseases. |
靶点活性 | TRPM2 (rat):25 nM, TRPM2 (human):126 nM |
体外活性 | JNJ-28583113 是一种有效的 TRPM2 拮抗剂,阻断 TRPM2 导致 GSK3α 和 β 亚基磷酸化。JNJ-28583113 阻断黑猩猩,大鼠,人的 TRPM2,其 IC50 值分别为 100 nM,25 nM和 126 nM。[1] |
体内活性 | JNJ-28583113 (10 mg/kg,皮下注射)具有脑渗透性,在脑区室中达到 400 ng/mL,能够在血浆中迅速代谢。[1] |
别名 | JNJ28583113 |
分子量 | 366.38 |
分子式 | C19H21F3N2O2 |
CAS No. | 2765255-93-2 |
Smiles | O=C(OCC)CN1N=C(C=2C=CC(=CC2)C(F)(F)F)C3=C1CCCCC3 |
存储 | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 80 mg/mL (218.35 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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