JYL 1421 (SC 0030) is an antagonist of TRPV1 receptor (IC50 = 8 nM).

TRPV1:8 nM

JYL 1421 (5 min) 以浓度依赖的方式抑制辣椒素 (330 nM) 引起的 Ca2+ 积累。JYL 1421 最低浓度 (5 nM) 的抑制效果达到显著水平，而 1 μM 的浓度几乎完全消除了反应，只有最初辣椒素诱导的 Ca2+ 流入的 3.1±0.65% 能被观察到[1]。

1 和 2 μg/kg capsaicin 点滴注射（静脉注射）分别引起短暂血压下降47.4±4.7 和 59.6±4.2 Hgmm（n=6）。JYL 1421的两个剂量（0.4 和 1.6 mg/kg）未能引起低血压。JYL 1421以剂量依赖性方式抑制了capsaicin引起的血压下降，即在JYL 1421处理后，需要更高剂量的capsaicin来引起反射性低血压。Capsazepine在2 mg/kg剂量下未能显著抑制capsaicin引起的低血压。capsaicin溶液（50 μL, 10 μg/mL）滴入大鼠左眼，引起3分钟内12.9±1.3次的擦拭动作。用JYL 1421（0.4 或 1 mg/kg i.p.）预处理大鼠不显著影响擦拭行为，但2-5 mg/kg JYL 1421以剂量依赖方式减少擦拭次数，ID50值为4.6 mg/kg。未经处理的大鼠的平均动脉压为109.9±4.2 Hgmm（n=6）。