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Englerin A 是一种具有选择性和高效性的 TRPC4 和 TRPC5 通道激动剂,是一种来自东非植物 Phyllanthus engleri 的小分子化合物,具有镇痛、抗炎和抗癌活性。Englerin A 可刺激 TRPC4/C5 阳离子通道以抑制肿瘤细胞系增殖,诱导人肾癌细胞坏死。
Englerin A 是一种具有选择性和高效性的 TRPC4 和 TRPC5 通道激动剂,是一种来自东非植物 Phyllanthus engleri 的小分子化合物,具有镇痛、抗炎和抗癌活性。Englerin A 可刺激 TRPC4/C5 阳离子通道以抑制肿瘤细胞系增殖,诱导人肾癌细胞坏死。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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25 mg | 询价 | 6-8周 |
产品描述 | Englerin A, a TRPC4 and TRPC5 channel agonist, is a compound from the East African plant Phyllanthus engleri with analgesic, anti-inflammatory, and anticancer activities that induces necrosis in human renal cancer cells. |
靶点活性 | TRPC5 (human):7.6 nM (EC50), TRPC4 (human):11.2 nM (EC50) |
体外活性 | Englerin A(50 nM)激活 TRPC4/C5 通道,导致细胞内钙和膜去极化增加[3]。 |
体内活性 | 对于携带 786-0 肿瘤异种移植物的无胸腺小鼠进行了 Englerin A(5mg/kg i.p.,每天;除星期日外)治疗,结果显示 Englerin A 在治疗期间显著抑制了肿瘤生长[4]。 |
别名 | (-)-Englerin A |
分子量 | 442.54 |
分子式 | C26H34O6 |
CAS No. | 1094250-15-3 |
Smiles | [H][C@@]12CC[C@@H](C)[C@@]1([H])[C@H](OC(=O)\C=C\c1ccccc1)[C@@]1(C[C@@H](OC(=O)CO)[C@@]2(C)O1)C(C)C |
存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | Methanol: 20 mg/mL (45.19 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
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