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GFB-8438 是有效的TRPC5选择性抑制剂,对 hTRPC5 和 hTRPC4 的IC50分别为 0.18 和 0.29 μM。它对 TRPC6、其他 TRP 家族成员、NaV1.5 具有良好的选择性,对 hERG 通道的活性也有限。它对小鼠足细胞的保护作用。
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GFB-8438 是有效的TRPC5选择性抑制剂,对 hTRPC5 和 hTRPC4 的IC50分别为 0.18 和 0.29 μM。它对 TRPC6、其他 TRP 家族成员、NaV1.5 具有良好的选择性,对 hERG 通道的活性也有限。它对小鼠足细胞的保护作用。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 213 | 现货 | |
5 mg | ¥ 497 | 现货 | |
10 mg | ¥ 768 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,550 | 现货 | |
50 mg | ¥ 2,330 | 现货 | |
100 mg | ¥ 3,330 | 现货 | |
200 mg | ¥ 4,660 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 535 | 现货 |
产品描述 | GFB-8438 is a potent and subtype selective inhibitor of TRPC5(IC50s of 0.18 and 0.29 μM of hTRPC5 and hTRPC4, respectively). |
靶点活性 | TRPC5 (rat):0.18 μM , TRPC4 (human):0.29 μM , TRPC5 (human):0.18 μM |
体外活性 | GFB-8438是一种新型的TRPC5抑制剂。在体外实验中,GFB-8438能够保护小鼠的足细胞免受硫酸鱼精蛋白(PS)所诱导的损伤。 |
体内活性 | GFB-8438 在高血压去氧皮质酮醇(DOCA)-盐大鼠模型的FSGS中同样有效,显著减少尿中的总蛋白和白蛋白浓度。 |
动物实验 | Sprague Dawley rats (DOCA-salt rat model of FSGS);30 mg/kg; Administration:s.c.; daily for 3 weeks |
分子量 | 386.76 |
分子式 | C16H14ClF3N4O2 |
CAS No. | 2304549-73-1 |
Smiles | FC(F)(F)c1ccccc1CN1CCN(CC1=O)c1cn[nH]c(=O)c1Cl |
密度 | 1.52 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 27.5 mg/mL (71.1 mM) | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
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