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HC-070是一种 TRPC5和 TRPC4拮抗剂(IC50 = 9.3 nM 和46 nM)。
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HC-070是一种 TRPC5和 TRPC4拮抗剂(IC50 = 9.3 nM 和46 nM)。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 996 | 现货 | |
5 mg | ¥ 2,890 | 现货 | |
10 mg | ¥ 4,280 | 现货 | |
25 mg | ¥ 6,830 | 现货 | |
50 mg | ¥ 9,270 | 现货 | |
100 mg | ¥ 12,300 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,970 | 现货 |
产品描述 | HC-070 is a TRPC5 and TRPC4 antagonist (IC50 = 9.3 nM and 46 nM). |
靶点活性 | TRPC4 (human):46 nM, TRPC5 (human):9.3 nM |
体外活性 | HC-070通过抑制通过毒蕈碱型1激活的hTRPC5电流(IC50 = 2.0 nM)和通过毒蕈碱型2抑制hTRPC4电流(IC50 = 0.49 nM)。在全细胞手动贴片钳技术中,HC-070抑制镧激活的hTRPC5-、mTRPC5-、rTRPC5介导的电流(IC50分别为0.52 nM、0.55 nM和0.32 nM)。在杏仁体切片中,HC-070(20 nM)降低CCK-4诱发的神经元活动。HC-070对TRPC3的抑制作用较弱(IC50 = 1 μM),并阻断M2R激活的人类TRPC1/TRPC4通道(IC50 = 1.3 nM)以及La3+和M1R激活的人类TRPC1/5通道(IC50分别为1.4 nM和4.4 nM)。 |
体内活性 | HC-070 (1 mg/kg) 能够降低因连续社会压力(1-15天)导致的小鼠增强的恐惧记忆能力。HC-070 (1 mg/kg, p.o.) 对于CCK-4引起的焦虑增加的小鼠有影响。HC-070 (0.3-3 mg/kg, p.o.) 在标准EPM测试中减少了焦虑现象。HC-070 (0.3-10 mg/kg, p.o.) 在尾悬挂测试中减少了不动时间,而不影响小鼠的运动活动。HC-070 (1-10 mg/kg, p.o.) 减少了掩埋玻璃珠的行为[1]。 |
别名 | HC 070 |
分子量 | 475.32 |
分子式 | C22H20Cl2N4O4 |
CAS No. | 1628291-95-1 |
Smiles | Cn1c2nc(Oc3cccc(Cl)c3)n(Cc3ccc(Cl)cc3)c2c(=O)n(CCCO)c1=O |
密度 | 1.46 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 50 mg/mL (105.2 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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