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AMG-0347 (UNII-CD7L9290QR)是一种靶向TRPA1(瞬时受体电位锚蛋白1)离子通道的小分子抑制剂,是一种在感觉神经元中发现的受体,参与疼痛和环境刺激物的检测。AMG-0347通过阻断TRPA1的功能起作用,具有镇痛作用。
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AMG-0347 (UNII-CD7L9290QR)是一种靶向TRPA1(瞬时受体电位锚蛋白1)离子通道的小分子抑制剂,是一种在感觉神经元中发现的受体,参与疼痛和环境刺激物的检测。AMG-0347通过阻断TRPA1的功能起作用,具有镇痛作用。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 2,960 | 现货 | |
5 mg | ¥ 6,860 | 现货 | |
10 mg | ¥ 9,430 | 现货 | |
25 mg | ¥ 13,800 | 现货 | |
50 mg | ¥ 18,900 | 现货 | |
100 mg | ¥ 25,500 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 7,570 | 现货 |
产品描述 | AMG-0347 (UNII-CD7L9290QR) is a small molecule inhibitor targeting TRPA1(transient receptor potential ankyrin 1) ion channels, a receptor found in sensory neurons and involved in the detection of pain and environmental stimuli. AMG-0347 acts by blocking the function of TRPA1 and has analgesic effects. |
体外活性 | AMG-0347对通过热(45°C)、质子(pH5)或辣椒素(500 nM)激活的TRPV1通道的抑制效果,采用45Ca2+摄取实验在稳定表达大鼠或人TRPV1通道的中国仓鼠卵巢细胞中进行评估。[1]AMG-0347在体外对TRPV1表现出强大和选择性的拮抗作用。观察到浓度依赖性抑制,热诱导激活的IC50值为0.2 nM,质子诱导激活的IC50值为0.8 nM,辣椒素诱导激活的IC50值为0.7 nM。AMG-0347对包括TRPV2、TRPV3、TRPV4、TRP阳极-1和TRP黑色素-8在内的其他TRP通道未表现出阻断活性,其IC50值为10 μM。[1] |
体内活性 | AMG0347未改变机械刺激的撤回阈值或防护痛分数。热撤回潜伏期在AMG0347给药后从3小时增加至1天。AMG0347阻止了辣椒碱渗透所导致的热撤回潜伏期和机械撤回阈值的减少,并阻止了硬膜外注射辣椒碱引起的活动增加。[2] |
别名 | UNII-CD7L9290QR |
分子量 | 445.48 |
分子式 | C24H26F3N3O2 |
CAS No. | 946615-43-6 |
Smiles | C(=C/C(NC1=C2C(=CC=C1)CCC(O)C2)=O)\C3=C(N=C(C(F)(F)F)C=C3)N4CCCCC4 |
密度 | 1.332 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 27.5 mg/mL (61.73 mM) | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
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