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AMG-0347

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产品编号 T29968Cas号 946615-43-6
别名 UNII-CD7L9290QR

AMG-0347 (UNII-CD7L9290QR)是一种靶向TRPA1(瞬时受体电位锚蛋白1)离子通道的小分子抑制剂,是一种在感觉神经元中发现的受体,参与疼痛和环境刺激物的检测。AMG-0347通过阻断TRPA1的功能起作用,具有镇痛作用。

AMG-0347
TargetMol

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AMG-0347

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纯度: 99.7%
产品编号 T29968 别名 UNII-CD7L9290QRCas号 946615-43-6

AMG-0347 (UNII-CD7L9290QR)是一种靶向TRPA1(瞬时受体电位锚蛋白1)离子通道的小分子抑制剂,是一种在感觉神经元中发现的受体,参与疼痛和环境刺激物的检测。AMG-0347通过阻断TRPA1的功能起作用,具有镇痛作用。

规格价格库存数量
1 mg¥ 2,960现货
5 mg¥ 6,860现货
10 mg¥ 9,430现货
25 mg¥ 13,800现货
50 mg¥ 18,900现货
100 mg¥ 25,500现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 7,570现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
AMG-0347 (UNII-CD7L9290QR) is a small molecule inhibitor targeting TRPA1(transient receptor potential ankyrin 1) ion channels, a receptor found in sensory neurons and involved in the detection of pain and environmental stimuli. AMG-0347 acts by blocking the function of TRPA1 and has analgesic effects.
体外活性
AMG-0347对通过热(45°C)、质子(pH5)或辣椒素(500 nM)激活的TRPV1通道的抑制效果,采用45Ca2+摄取实验在稳定表达大鼠或人TRPV1通道的中国仓鼠卵巢细胞中进行评估。[1]AMG-0347在体外对TRPV1表现出强大和选择性的拮抗作用。观察到浓度依赖性抑制,热诱导激活的IC50值为0.2 nM,质子诱导激活的IC50值为0.8 nM,辣椒素诱导激活的IC50值为0.7 nM。AMG-0347对包括TRPV2、TRPV3、TRPV4、TRP阳极-1和TRP黑色素-8在内的其他TRP通道未表现出阻断活性,其IC50值为10 μM。[1]
体内活性
AMG0347未改变机械刺激的撤回阈值或防护痛分数。热撤回潜伏期在AMG0347给药后从3小时增加至1天。AMG0347阻止了辣椒碱渗透所导致的热撤回潜伏期和机械撤回阈值的减少,并阻止了硬膜外注射辣椒碱引起的活动增加。[2]
别名UNII-CD7L9290QR
化学信息
分子量445.48
分子式C24H26F3N3O2
CAS No.946615-43-6
SmilesC(=C/C(NC1=C2C(=CC=C1)CCC(O)C2)=O)\C3=C(N=C(C(F)(F)F)C=C3)N4CCCCC4
密度1.332 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 27.5 mg/mL (61.73 mM)
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.2448 mL11.2238 mL22.4477 mL112.2385 mL
5 mM0.4490 mL2.2448 mL4.4895 mL22.4477 mL
10 mM0.2245 mL1.1224 mL2.2448 mL11.2238 mL
20 mM0.1122 mL0.5612 mL1.1224 mL5.6119 mL
50 mM0.0449 mL0.2245 mL0.4490 mL2.2448 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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