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SB 452533 是TRPV1的选择性拮抗剂,pKb 为 7.8。
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SB 452533 是TRPV1的选择性拮抗剂,pKb 为 7.8。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 198 | 现货 | |
2 mg | ¥ 298 | 现货 | |
5 mg | ¥ 478 | 现货 | |
10 mg | ¥ 798 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,550 | 现货 | |
50 mg | ¥ 2,390 | 现货 | |
100 mg | ¥ 3,400 | 现货 | |
200 mg | ¥ 4,730 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 531 | 现货 |
产品描述 | SB 452533 is an antagonist of the vanilloid receptor 1(pKb: 7.8). |
靶点活性 | TRPV1:7.8(pKb) |
体外活性 | SB 452533 显著降低了辣椒素诱导的 AMPK 和 CAMKK2 的磷酸化水平[1]。 |
体内活性 | 小剂量Cap显著减轻了小鼠因博莱霉素引起的肺间质纤维化,并明显逆转了肺泡上皮细胞的上皮-间质转化(EMT)过程(治疗21天后,E-cadherin和ZO-1的表达显著增加(P<0.05或P<0.01),而α-SMA和Vimentin的表达显著减少(P<0.05或P<0.01),同时伴随TRPV1和CGRP的表达增加(P<0.05或P<0.01),并抑制了ERK1/2磷酸化和eIF3a表达(P<0.05或P<0.01)。TRPV1受体拮抗剂SB 452533[2]的存在下,小剂量Cap的这些效应被抵消。 |
分子量 | 376.29 |
分子式 | C18H22BrN3O |
CAS No. | 459429-39-1 |
Smiles | CCN(CCNC(=O)Nc1ccccc1Br)c1cccc(C)c1 |
密度 | 1.347 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO: 60 mg/mL (159.45 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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