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MDR-652
很棒产品编号 T22360Cas号 1933528-96-1
MDR-652是瞬时受体电位香草酸亚型 1 的选择性激动剂，对 hTRPV1 和 rTRPV1 的Ki 分别为 11.4 和 23.8 nM，EC50分别为 5.05 和 93 nM。MDR-652在缓解疼痛方面有研究的价值。
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MDR-652
很棒 纯度: 99.96%
产品编号 T22360Cas号 1933528-96-1
MDR-652是瞬时受体电位香草酸亚型 1 的选择性激动剂，对 hTRPV1 和 rTRPV1 的Ki 分别为 11.4 和 23.8 nM，EC50分别为 5.05 和 93 nM。MDR-652在缓解疼痛方面有研究的价值。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 538 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 1,320 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 1,990 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 3,370 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 4,790 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 6,680 | 现货 | |
| 200 mg | ¥ 8,830 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,280 | 现货 |
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与"MDR-652"相关的抑制剂
Camphor
客户已引用
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T295276-22-2
Camphor (2-Camphanone) 是一种双环单萜酮，广泛存在于植物中，尤其是樟脑。 它是一种激动剂，局部用作皮肤止痒剂和抗感染剂，具有抗病毒，镇咳和抗癌活性。
- ¥ 289
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Pregnenolone (Arthenolone) 是一种由胆固醇合成的内源性类固醇激素，用于治疗阿尔茨海默病。它是大麻素 CB1受体的信号传导特异性抑制剂，抑制由 CB1受体介导的四氢大麻酚 的作用。它也是 TRPM3通道激活剂，也可弱激活 TRPM1通道。
- ¥ 323
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trans-Cinnamaldehyde
桂皮醛, 反式肉桂醛, Phenylacrolein, Cinnamic aldehyde, Cinnamaldehyde, Cinnamal
T3S155314371-10-9
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- ¥ 129
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(-)-Menthol
薄荷冰, Menthomenthol, Menthacamphor, L-Menthol, Levomenthol, (-)-薄荷醇
T14072216-51-5
(-)-Menthol (Levomenthol) 分离自薄荷油，L-Menthol 是瞬时受体电位 M8 (TRPM8)的激活剂，TRPM8 是 Ca2+-可渗透的非选择性阳离子通道，并增加 [Ca2+]i。L-Menthol 具有抗肿瘤活性。
- ¥ 316
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Capsaicin
客户已引用
天然辣椒素, Zostrix, Qutenza, 8-Methyl-N-vanillyl-trans-6-nonenamide, (E)-Capsaicin
T1062404-86-4
Capsaicin ((E)-Capsaicin) 属于天然产物，提取自辣椒，是一种 TRPV1 激动剂 (EC50=0.29 μM)。Capsaicin 具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化、神经保护等活性。
- ¥ 328
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客户已引用 Methyl salicylate
水杨酸甲酯, Wintergreen oil, Natural wintergreen oil, Methyl 2-hydroxybenzoate, Gaultheria oil, Betula oil, 2-Carbomethoxyphenol
T0399119-36-8
Methyl salicylate (Gaultheria oil) 是从番泻叶中提取的一种天然三萜皂苷，是一种局部缓解疼痛和抗炎作用的药物。 它还用作食品和烟草制品中的农药、变性剂、香料成分和调味剂。
- ¥ 120
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AP 18
T2154355224-94-7In house
AP-18 是选择性的 TRPA1 抑制剂。AP-18 可以抑制 50 μM 肉桂醛诱导的 TRPA1 激活，在小鼠和人中的 IC50 分别为 4.5 μM 和 3.1 μM。AP-18 可以逆转 CFA 诱导的小鼠机械性痛觉过敏。AP-18 可以浓度依赖的方式减弱 30 μM AITC 诱导的 Yo-Pro 摄取(IC50= 10.3 μM)。
- ¥ 189
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(+)-Camphor
D-Camphor, D-(+)-Camphor, (1R)-(+)-Camphor, (+)-樟脑
T0882464-49-3
(+)-Camphor (D-Camphor) 是一种食品添加剂，在医学上可用作防腐剂。
- ¥ 415
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数量
Oleoyl Serotonin
T221241002100-44-8In house
Oleoyl Serotonin 是 hTRPV1 的拮抗剂，IC50（Human TRPV1） 为 2.57 μM。
- ¥ 219
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1,4-Cineole
Isocineole, 1,4-桉叶素
TQ0001470-67-7
1,4-Cineole (Isocineole) 是天然广泛分布的含氧单萜烯，存在于桉树油中，可激活人TRPM8和TRPA1。
- ¥ 169
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Fingolimod hydrochloride 客户已引用
盐酸芬戈莫德, FTY720 HCl, Fingolimod (FTY720) HCl
T2539162359-56-0
Fingolimod hydrochloride (FTY720) 是一种新型免疫调节剂，是一种 1-磷酸鞘氨醇(S1P) 拮抗剂，作用于 K562 和 NK 细胞，IC50为 0.033 nM。它诱导 S1P1 的内化，从而抑制 S1P 活性。它被鞘氨醇激酶磷酸化，尤其是被 SK2 磷酸化，从而可与 S1PR1、3、4 和 5 结合
- ¥ 457
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客户已引用 产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | MDR-652 is a highly specific and efficacious agonist of nonpungent transient receptor potential vanilloid 1 (TRPV1) with Ki value of 11.4 nM and 23.8 nM for hTRPV1 and rTRPV1 respectively and EC50s for hTRPV1 and rTRPV1 are 5.05 and 93 nM respectively. MDR-652 is a potent topical analgesic. |
| 靶点活性 | TRPV1 (human):5.05 nM (EC50), TRPV1 (human):11.4 nM (Ki), TRPV1 (rat):93 nM (EC50), TRPV1 (rat):23.8 nM (Ki) |
| 体内活性 | MDR-652（0.5及5 mg/kg）显示出剂量依赖性地减少体温，支持MDR-652在完整动物体内展现TRPV1激动作用[1]。在神经痛模型中观察到强大的镇痛活性，且MDR-652阻断了辣椒素引起的痛觉过敏，显示其在皮肤内积累而跨皮吸收甚少。MDR-652（5-10 mg/kg；i.p.和s.c.）完全阻断神经痛，显示100%的最大可能效果（MPE）[1]。MDR-652具有有希望的局部药代动力学特性[1]。MDR-652显示出弱系统毒性，并在基因毒性测试中呈阴性。在单剂量毒性研究中，MDR-652的LD50在i.p.和p.o.给药方式中分别高于200及2000 mg/kg[1]。 |
| 动物实验 | MDR-652 (0.5 and 5 mg/kg; Administered intraperitoneally; 7 hours; ICR mouse) decreased body temperature in a dose-dependent manner. MDR-652 (1, 2, 5, and 10 mg/kg; Administered intraperitoneally and subcutaneously; 24 hours; Rats with spinal nerve ligation (SNL) model)The i.p. administration exhibited an excellent and dose dependent analgesic profile with an ED50 of 0.5-2 mg/kg. The subcutaneous injection (sc) also displayed an excellent analgesic outcome with maximum effect at 30 min after administration. |
| 分子量 | 447.95 |
| 分子式 | C22H23ClFN3O2S |
| CAS No. | 1933528-96-1 |
| Smiles | CC(C)(C)c1nc(c(CNC(=O)Nc2ccc(CO)c(F)c2)s1)-c1cccc(Cl)c1 |
| 密度 | 1.330 g/cm3 (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 249 mg/mL (555.86 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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SCI 文献
计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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