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MDR-652
很棒产品编号 T22360Cas号 1933528-96-1
MDR-652是瞬时受体电位香草酸亚型 1 的选择性激动剂，对 hTRPV1 和 rTRPV1 的Ki 分别为 11.4 和 23.8 nM，EC50分别为 5.05 和 93 nM。MDR-652在缓解疼痛方面有研究的价值。
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MDR-652
很棒 纯度: 99.96%
产品编号 T22360Cas号 1933528-96-1
MDR-652是瞬时受体电位香草酸亚型 1 的选择性激动剂，对 hTRPV1 和 rTRPV1 的Ki 分别为 11.4 和 23.8 nM，EC50分别为 5.05 和 93 nM。MDR-652在缓解疼痛方面有研究的价值。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 538 | 现货 | |
| 2 mg | ¥ 789 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 1,320 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 1,990 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 3,370 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 4,790 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 6,780 | 现货 | |
| 500 mg | ¥ 13,600 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,450 | 现货 |
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与"MDR-652"相关的抑制剂
trans-Cinnamaldehyde
桂皮醛, 反式肉桂醛, Phenylacrolein, Cinnamic aldehyde, Cinnamaldehyde, Cinnamal
T3S155314371-10-9
trans-Cinnamaldehyde (Phenylacrolein) 是一种能够用于合成反式肉桂醛-β-环糊精复合物，一种能够食用的抗菌涂层，能够延长鲜切水果的保质期。它是一种能够通过烷基异氰化物与乙炔二羧酸二烷基酯的反应来合成高度多官能的呋喃环。
- ¥ 129
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Camphor
客户已引用
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T295276-22-2
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- ¥ 289
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客户已引用 1,4-Cineole
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TQ0001470-67-7
1,4-Cineole (Isocineole) 是天然广泛分布的含氧单萜烯，存在于桉树油中，可激活人TRPM8和TRPA1。
- ¥ 415
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- ¥ 323
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(+)-Camphor
D-Camphor, D-(+)-Camphor, (1R)-(+)-Camphor, (+)-樟脑
T0882464-49-3
(+)-Camphor (D-Camphor) 是一种食品添加剂，在医学上可用作防腐剂。
- ¥ 415
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Methyl salicylate
水杨酸甲酯, Wintergreen oil, Natural wintergreen oil, Methyl 2-hydroxybenzoate, Gaultheria oil, Betula oil, 2-Carbomethoxyphenol
T0399119-36-8
Methyl salicylate (Gaultheria oil) 是从番泻叶中提取的一种天然三萜皂苷，是一种局部缓解疼痛和抗炎作用的药物。 它还用作食品和烟草制品中的农药、变性剂、香料成分和调味剂。
- ¥ 120
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(-)-Menthol
薄荷冰, Menthomenthol, Menthacamphor, L-Menthol, Levomenthol, (-)-薄荷醇
T14072216-51-5
(-)-Menthol (Levomenthol) 分离自薄荷油，L-Menthol 是瞬时受体电位 M8 (TRPM8)的激活剂，TRPM8 是 Ca2+-可渗透的非选择性阳离子通道，并增加 [Ca2+]i。L-Menthol 具有抗肿瘤活性。
- ¥ 316
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Fingolimod hydrochloride 客户已引用
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T2539162359-56-0
Fingolimod hydrochloride (FTY720) 是一种新型免疫调节剂，是一种 1-磷酸鞘氨醇(S1P) 拮抗剂，作用于 K562 和 NK 细胞，IC50为 0.033 nM。它诱导 S1P1 的内化，从而抑制 S1P 活性。它被鞘氨醇激酶磷酸化，尤其是被 SK2 磷酸化，从而可与 S1PR1、3、4 和 5 结合
- ¥ 457
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客户已引用 Capsaicin
客户已引用
天然辣椒素, Zostrix, Qutenza, 8-Methyl-N-vanillyl-trans-6-nonenamide, (E)-Capsaicin
T1062404-86-4
Capsaicin ((E)-Capsaicin) 属于天然产物，提取自辣椒，是一种 TRPV1 激动剂 (EC50=0.29 μM)。Capsaicin 具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化、神经保护等活性。
- ¥ 328
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客户已引用 Oleoyl Serotonin
T221241002100-44-8In house
Oleoyl Serotonin 是 hTRPV1 的拮抗剂，IC50（Human TRPV1） 为 2.57 μM。
- ¥ 219
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AP 18
T2154355224-94-7In house
AP-18 是选择性的 TRPA1 抑制剂。AP-18 可以抑制 50 μM 肉桂醛诱导的 TRPA1 激活，在小鼠和人中的 IC50 分别为 4.5 μM 和 3.1 μM。AP-18 可以逆转 CFA 诱导的小鼠机械性痛觉过敏。AP-18 可以浓度依赖的方式减弱 30 μM AITC 诱导的 Yo-Pro 摄取(IC50= 10.3 μM)。
- ¥ 189
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产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | MDR-652 is a highly specific and efficacious agonist of nonpungent transient receptor potential vanilloid 1 (TRPV1) with Ki value of 11.4 nM and 23.8 nM for hTRPV1 and rTRPV1 respectively and EC50s for hTRPV1 and rTRPV1 are 5.05 and 93 nM respectively. MDR-652 is a potent topical analgesic. |
| 靶点活性 | TRPV1 (human):5.05 nM (EC50), TRPV1 (human):11.4 nM (Ki), TRPV1 (rat):93 nM (EC50), TRPV1 (rat):23.8 nM (Ki) |
| 体内活性 | MDR-652（0.5及5 mg/kg）显示出剂量依赖性地减少体温，支持MDR-652在完整动物体内展现TRPV1激动作用[1]。在神经痛模型中观察到强大的镇痛活性，且MDR-652阻断了辣椒素引起的痛觉过敏，显示其在皮肤内积累而跨皮吸收甚少。MDR-652（5-10 mg/kg；i.p.和s.c.）完全阻断神经痛，显示100%的最大可能效果（MPE）[1]。MDR-652具有有希望的局部药代动力学特性[1]。MDR-652显示出弱系统毒性，并在基因毒性测试中呈阴性。在单剂量毒性研究中，MDR-652的LD50在i.p.和p.o.给药方式中分别高于200及2000 mg/kg[1]。 |
| 动物实验 | MDR-652 (0.5 and 5 mg/kg; Administered intraperitoneally; 7 hours; ICR mouse) decreased body temperature in a dose-dependent manner. MDR-652 (1, 2, 5, and 10 mg/kg; Administered intraperitoneally and subcutaneously; 24 hours; Rats with spinal nerve ligation (SNL) model)The i.p. administration exhibited an excellent and dose dependent analgesic profile with an ED50 of 0.5-2 mg/kg. The subcutaneous injection (sc) also displayed an excellent analgesic outcome with maximum effect at 30 min after administration. |
| 分子量 | 447.95 |
| 分子式 | C22H23ClFN3O2S |
| CAS No. | 1933528-96-1 |
| Smiles | CC(C)(C)c1nc(c(CNC(=O)Nc2ccc(CO)c(F)c2)s1)-c1cccc(Cl)c1 |
| 密度 | 1.330 g/cm3 (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 249 mg/mL (555.86 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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