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AP-18 是选择性的 TRPA1 抑制剂。AP-18 可以抑制 50 μM 肉桂醛诱导的 TRPA1 激活,在小鼠和人中的 IC50 分别为 4.5 μM 和 3.1 μM。AP-18 可以逆转 CFA 诱导的小鼠机械性痛觉过敏。AP-18 可以浓度依赖的方式减弱 30 μM AITC 诱导的 Yo-Pro 摄取(IC50= 10.3 μM)。
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AP-18 是选择性的 TRPA1 抑制剂。AP-18 可以抑制 50 μM 肉桂醛诱导的 TRPA1 激活,在小鼠和人中的 IC50 分别为 4.5 μM 和 3.1 μM。AP-18 可以逆转 CFA 诱导的小鼠机械性痛觉过敏。AP-18 可以浓度依赖的方式减弱 30 μM AITC 诱导的 Yo-Pro 摄取(IC50= 10.3 μM)。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 189 | 现货 | |
2 mg | ¥ 271 | 现货 | |
5 mg | ¥ 433 | 现货 | |
10 mg | ¥ 678 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,430 | 现货 | |
50 mg | ¥ 2,210 | 现货 | |
100 mg | ¥ 3,190 | 现货 | |
500 mg | ¥ 6,540 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 412 | 现货 |
产品描述 | AP-18 is a potent and selective TRPA1 inhibitor. AP-18 inhibits activation of TRPA1 induced by 50 μM Cinnamaldehyde with an IC50 of 3.1 μM and 4.5 μM for human and mouse TRPA1, respectively. AP-18 could reverse complete Freund's adjuvant (CFA)-induced mechanical hyperalgesia in mice. AP-18 could attenuate Yo-Pro uptake induced by 30 μM AITC in a concentration-dependent manner (IC50= 10.3 μM). |
体外活性 | 在浓度高达50μM的情况下,AP-18无法显著阻断TRPV1、TRPV2、TRPV3、TRPV4或TRPM8的激活。AP-18可逆地阻断小鼠TRPA1对碘乙酰胺(一种不可逆的半胱氨酸烷基化剂)的反应,在CHO细胞中通过比率测定Ca2+成像进行测定。AP-18还能阻断小鼠TRPA1对冷和芥子油诱导的激活。在从非洲爪蟾卵母细胞提取的片段中,AP-18阻断肉桂醛诱导的TRPA1电流[1] [2] [3]。 |
体内活性 | AP18(1 mM;注射于小鼠后蹼)明显阻断了肉桂醛诱导的痛觉事件,但对辣椒素诱导的痛觉事件无效,显示出其效力和特异性[1]。 |
分子量 | 209.67 |
分子式 | C11H12ClNO |
CAS No. | 55224-94-7 |
Smiles | C\C(=C/c1ccc(Cl)cc1)\C(\C)=N\O |
密度 | 1.31g/cm3 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 50 mg/mL (238.47 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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