Pyr10

Pyr10 是吡唑衍生物，是TRPC3通道的选择性抑制剂。Pyr10抑制卡巴可刺激的TRPC3转染的 HEK293 细胞中的 Ca2+流入。它具有区分受体操纵的TRPC3和天然基质相互作用分子 1 (STIM1)/Orai1 通道的能力。

产品编号 T16686Cas号 1315323-00-2

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生物活性

产品描述	Pyr10 is a pyrazole derivative and a selective TRP cation 3 inhibitor. Pyr10 has the ability to distinguish between receptor-operated TRPC3 and native stromal interaction molecule 1 (STIM1)/Orai1 channels. Pyr10 inhibits Ca2+ influx in carbachol-stimulated TRPC3-transfected HEK293 cells (IC50: 0.72 μM) (IC50 of 13.08 μM for store-operated Ca2+ entry in BRL-2H3 cells) .
靶点活性	TRPC3:0.72 μM
体外活性	新型吡唑化合物Pyr10 对于TRPC3介导的反应显示了显著的选择性（18倍），而通过Pyr10选择性阻断TRPC3通道对肥大细胞的激活几乎没有影响[1]。
体内活性	Pyr10 减弱了 l-NAME 高血压小鼠的心室 CF 激活和 MF。最终，TRPC3 在人心室 CF 中存在，并在 MF 中上调，而 TRPC3-NFATc3 的药理调控减少了增殖和胶原分泌。TRPC3-NFATc3 信号传导通过 P.E. 调节，并且对心室 CF 表型和 MF 的调控至关重要。这些发现强烈表明，通过 TRPC3 目标作用的 P.E.，作为 MF 管理的潜在而有趣的治疗方法[2]。

化学信息

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 95 mg/mL (211.4 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO