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Atraric acid 衍生物作为一种新的化学先导结构,用于作为 AR 拮抗剂的新型治疗化合物,可用于预防或治疗前列腺疾病。它以剂量依赖性方式抑制 PTP1B 活性,IC50 值为 51.5 uM,表明阿特拉酸具有治疗糖尿病的潜力。
Atraric acid 衍生物作为一种新的化学先导结构,用于作为 AR 拮抗剂的新型治疗化合物,可用于预防或治疗前列腺疾病。它以剂量依赖性方式抑制 PTP1B 活性,IC50 值为 51.5 uM,表明阿特拉酸具有治疗糖尿病的潜力。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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500 mg | ¥ 291 | 现货 | |
1 g | ¥ 350 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 195 | 现货 |
产品描述 | Atraric acid derivatives as a new chemical lead structure for novel therapeutic compounds as AR antagonists, that can be used for prophylaxis or treatment of prostatic diseases. It inhibits PTP1B activity in a dose-dependent manner with IC50 values of 51.5 uM, suggest that atraric acid has potential to treat diabetes. |
靶点活性 | PTP1B:51.5 uM |
体外活性 | 雄激素受体(AR)拮抗剂是治疗前列腺癌(PCa)的重要化合物。Atraric acid(AA)作为一种天然化合物,它通过结合AR并特异性地作为AR拮抗剂。有趣的是,Atraric acid提供了一种新的化学平台,有潜力成为新型AR拮抗剂的基础。因此,本研究的一个目标是分析AR拮抗作用的化学/结构要求,并预测Atraric acid绑定到AR的位置和方式。此外,本研究还描述了12种Atraric acid衍生物的化学合成,以及使用计算和功能实验组合进行的分析。Atraric acid衍生物的功能分析表明,它们均不激活AR。Atraric acid的对位羟基和苯环邻位及间位甲基似乎对拮抗雄激素激活的AR活性至关重要。此外,延长Atraric acid的疏水侧链导致AR拮抗作用略有增强。计算机模拟数据表明,对Atraric acid基本结构的修改改变了与AR配体结合域(LBD)的氢键网络,从而使Atraric acid的对位羟基与LBD形成氢键,证实了该组的功能重要性。此外,计算机建模还表明,Atraric acid的邻位和间位甲基与AR配体口袋的疏水残基相互作用,这可能解释了它们对拮抗作用的功能重要性。因此,这些研究确定了Atraric acid的化学基团,这些基团在使基于Atraric acid的化学平台充当AR拮抗剂方面发挥关键作用。 |
分子量 | 196.2 |
分子式 | C10H12O4 |
CAS No. | 4707-47-5 |
Smiles | COC(=O)C1=C(O)C(C)=C(O)C=C1C |
密度 | 1.251 g/cm3 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 13 mg/mL (66.26 mM) | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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中药材名称 | 中药材拉丁名 | 性 | 味 | 归经 |
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土荆皮 | Pseudolarix amabilis (Nelson) Rehd. | 温 | 辛 | 肺, 脾 |
中成药名称 | 处方组成 | 中成药类型 |
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止痒酊 | 白鲜皮,土荆皮,苦参 | 化湿药 |
洁身洗液 | 苦参,蛇床子,黄柏,苍术,土荆皮,花椒,野菊花 | 清热药 |
甘霖洗剂 | 甘草,苦参,白鲜皮,土荆皮 | 清热药 |
复方清带散 | 熊胆粉,苦参,蛇床子,黄连,土荆皮,雄黄,丁香叶,儿茶,白矾 | 清热药 |
清肤止痒酊 | 苦参,大风子,土荆皮,白鲜皮,地肤子,构树叶,何首乌,五倍子,冰片,硫磺 | 清热药 |
复方清带灌注液 | 熊胆粉,苦参,蛇床子,黄连,土荆皮,雄黄,丁香叶,儿茶,白矾(煅) | 清热药 |
癣灵药水 | 土荆皮,黄柏,白鲜皮,徐长卿,苦参,石榴皮,洋金花,南天仙子,地肤子,樟脑 | 化湿药 |
洁尔阴泡腾片 | 蛇床子,艾叶,石菖蒲,薄荷,黄柏,黄芩,苦参,地肤子,茵陈,土荆皮,栀子,金银花 | 清热药 |
洁尔阴洗液 | 蛇床子,艾叶,独活,石菖蒲,苍术,薄荷,黄柏,黄芩,苦参,地肤子,茵陈,土荆皮,栀子,金银花 | 清热药 |
洁尔阴软膏 | 蛇床子,艾叶,独活,石菖蒲,苍术,薄荷,黄柏,黄芪,苦参,地肤子,茵陈,土荆皮,栀子,山银花 | 清热药 |
复方土槿皮酊 | 土荆皮,苯甲酸,水杨酸 | 化湿药 |
癣湿药水 | 土荆皮,蛇床子,大风子仁,百部,防风,当归,凤仙透骨草,侧柏叶,吴茱萸,花椒,蝉蜕,斑蝥 | 活血化瘀药 |
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