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Razuprotafib
很棒产品编号 T16724Cas号 1008510-37-9
别名 AKB-9778
Razuprotafib (AKB-9778) 是一种 VE-PTP (HPTPß)催化活性的有效选择性抑制剂，抑制结构相关磷酸酶 PTP1B。除 HPTPη 和 HPTPγ 外，它对 VE-PTP 具有良好的选择性。它能够促进 TIE2 活化，增强 ANG1 诱导的 TIE2 活化，并刺激 TIE2 通路中信号分子的磷酸化。
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Razuprotafib
很棒 纯度: 95.93%
产品编号 T16724 别名 AKB-9778Cas号 1008510-37-9
Razuprotafib (AKB-9778) 是一种 VE-PTP (HPTPß)催化活性的有效选择性抑制剂，抑制结构相关磷酸酶 PTP1B。除 HPTPη 和 HPTPγ 外，它对 VE-PTP 具有良好的选择性。它能够促进 TIE2 活化，增强 ANG1 诱导的 TIE2 活化，并刺激 TIE2 通路中信号分子的磷酸化。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 1,590 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 3,970 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 5,880 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 8,760 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 11,800 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 15,900 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 5,230 | 现货 |
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | Razuprotafib (AKB-9778) is a protein tyrosine phosphatase ß (HPTPß) inhibitor (IC50: 50 nM). Razuprotafib is effective for the activation of Tie-2 and is protective against acute kidney injury. |
| 靶点活性 | HPTPß:50 nM |
| 体外活性 | Razuprotafib 对 VE-PTP 磷酸酶活性的抑制作用 IC50 为 17 pM，抑制磷酸酶 PTP1B 的 IC50 为 780 nM，抑制HPTPη (IC50 = 36 pM) ，抑制HPTPγ (IC50 = 100 pM).
Razuprotafib 0.17 至 50 μM 处理HUVEC ，10 分钟 在WB中产生，浓度依赖性磷酸化 TIE2 和 TIE2 信号通路的下游成分，包括 eNOS、AKT 和 ERK。 |
| 体内活性 | Rho-VEGF 转基因小鼠皮下注射 20 mg/kg Razuprotafib，12 小时后促进视网膜内皮细胞中 TIE2 的磷酸化
Rho-VEGF 转基因小鼠皮下注射10-20 mg/kg Razuprotafib，注射7天，每2天一次，抑制视网膜下新生血管 |
| 别名 | AKB-9778 |
| 分子量 | 586.7 |
| 分子式 | C26H26N4O6S3 |
| CAS No. | 1008510-37-9 |
| Smiles | COC(=O)N[C@@H](Cc1ccccc1)C(=O)N[C@@H](Cc1ccc(NS(O)(=O)=O)cc1)c1csc(n1)-c1cccs1 |
| 密度 | 1.450 g/cm3 (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 100 mg/mL (170.44 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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