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INE963

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产品编号 T9741Cas号 2640567-43-5

INE963 是快速有效的血液阶段抗疟剂,EC50为 3-6 nM。INE963 有单纯性疟疾的研究潜力。

INE963
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INE963

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纯度: 99.04%
产品编号 T9741Cas号 2640567-43-5

INE963 是快速有效的血液阶段抗疟剂,EC50为 3-6 nM。INE963 有单纯性疟疾的研究潜力。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 561
现货
5 mg
¥ 1,380
现货
10 mg
¥ 2,150
现货
25 mg
¥ 3,650
现货
50 mg
¥ 5,260
现货
100 mg
¥ 7,430
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200 mg
¥ 9,810
期货
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产品介绍

生物活性
产品描述
INE963 demonstrates potent cellular activity against Pf 3D7 (EC50 = 6 nM) and achieves "artemisinin-like" kill kinetics in vitro with a parasite clearance time of <24 h. INE963 is also potent against P. falciparum and P. vivax clinical isolates from Brazil and Uganda with EC50’s ranging from 0.01 to 7.0 nM
靶点活性
Pf3D7:6 nM(EC50)
体外活性
INE963对超过15种耐药Pf细胞系具有活性,其EC50值介于0.5-15 nM之间。INE963在体外对Pf 3D7的寄生虫减少比例日志值(log parasite reduction ratio)大于8.0,在无滞后阶段的条件下,10倍Pf 3D7 EC50剂量即可达到,且寄生虫清除时间(PCT99.9)小于24小时。INE963对於疟原虫相对于人类细胞的体外选择性,通过针对多种人类激酶生化测定的大约1000倍以上转变率得到体现[1]。
体内活性
在口服四次,每次30mg/kg INE963后,作为先导化合物的INE963在第五天所测得的寄生虫减少率显著,与未经治疗的对照小鼠相比减少了99.9%以上。此外,这些动物在治疗后的第60天没有显示出寄生虫复发的迹象,表明这些剂量达到了完全治愈的效果[1]。
化学信息
分子量402.51
分子式C19H26N6O2S
CAS No.2640567-43-5
SmilesCOc1nc(ccc1-c1cnc2sc(nn12)N1CCC(O)(CN)CC1)C(C)C
密度1.44 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 50 mg/mL (124.22 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.4844 mL12.4221 mL24.8441 mL124.2205 mL
5 mM0.4969 mL2.4844 mL4.9688 mL24.8441 mL
10 mM0.2484 mL1.2422 mL2.4844 mL12.4221 mL
20 mM0.1242 mL0.6211 mL1.2422 mL6.2110 mL
50 mM0.0497 mL0.2484 mL0.4969 mL2.4844 mL
100 mM0.0248 mL0.1242 mL0.2484 mL1.2422 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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