FLTX1

产品编号 T8984Cas号 1481401-71-1

别名

FLTX1是Tamoxifen的一种荧光衍生物，旨在有效地靶向并标记细胞内的Tamoxifen结合位点（雌激素受体），无论是在渗透性或非渗透性条件下。此外，FLTX1在乳腺癌细胞中展示出强烈的抗雌激素活性，类似于Tamoxifen的强大抗雌激素属性。值得注意的是，FLTX1在子宫上不表现出任何雌激素激动剂效应。

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FLTX1

产品编号 T8984Cas号 1481401-71-1

规格	价格	库存
1 mg	¥ 818	现货
5 mg	¥ 2,150	现货
10 mg	¥ 3,230	现货
25 mg	¥ 5,220	现货
50 mg	¥ 7,170	现货
100 mg	¥ 9,670	现货
500 mg	¥ 19,300	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 2,470	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	FLTX1 is a fluorescent derivative of Tamoxifen, designed to efficiently target and label intracellular Tamoxifen-binding sites (estrogen receptors) both under permeabilized and non-permeabilized conditions. Additionally, FLTX1 demonstrates strong antiestrogenic activity in breast cancer cells, resembling the potent antiestrogenic properties of Tamoxifen. Notably, FLTX1 does not exhibit any estrogenic agonistic effect on the uterus.
靶点活性	ERα:87.5 nM
体外活性	竞争性研究表明，FLTX1的结合被未标记的tamoxifen完全置换，而被estradiol部分置换，这表明存在与ER无关的triphenylethylene结合位点。配体结合分析显示FLTX1与ER的亲和力与tamoxifen相似。在转染了3xERE-luciferase报告基因的MCF7和T47D细胞中，FLTX1表现出与tamoxifen相当的抗雌激素活性。FLTX1缺乏tamoxifen对ERα依赖的转录活性的强激动效应[1]。
体内活性	在小鼠的体内实验中发现，与tamoxifen不同，FLTX1不具有雌性激素样的子宫增生效应，也没有增生和肥大的效应，且不会改变基础增殖细胞核抗原免疫活性。在评估雌激素/抗雌激素活性的大鼠子宫模型中，FLTX1在较低剂量时显示出与tamoxifen相当的拮抗活性，并且只在最高剂量时表现出雌激素样的子宫增生作用[2]。