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信号通路内分泌与激素-其他-代谢Estrogen Receptor/ERR-Others-Drug MetaboliteEndoxifen hydrochloride
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Endoxifen hydrochloride

产品编号 T6827LCas号 1197194-41-4
别名 因多昔芬盐酸盐

Endoxifen hydrochloride，Tamoxifen的主要活性代谢产物，具备较高的对雌激素受体(estrogen receptor)的亲和力和特异性，并能抑制芳香酶活性。它在乳腺癌研究中表现出潜在应用价值。

Endoxifen hydrochloride
其他形式的 “Endoxifen hydrochloride”:

Endoxifen hydrochloride

纯度: 99.08%
产品编号 T6827L 别名 因多昔芬盐酸盐Cas号 1197194-41-4

Endoxifen hydrochloride，Tamoxifen的主要活性代谢产物，具备较高的对雌激素受体(estrogen receptor)的亲和力和特异性，并能抑制芳香酶活性。它在乳腺癌研究中表现出潜在应用价值。

规格价格库存数量
5 mg¥ 394现货
10 mg¥ 648现货
25 mg¥ 1,330现货
50 mg¥ 2,358现货
100 mg¥ 3,743现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 437现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Endoxifen hydrochloride, a principal active metabolite of Tamoxifen (TAM), exhibits heightened affinity and specificity towards the estrogen receptor and possesses aromatase inhibitory capability. It holds promise for breast cancer research.
体外活性
Endoxifen，Tamoxifen的一个羟基化代谢物，是雌激素受体(ER)拮抗剂。此外，与4-羟基Tamoxifen不同，Endoxifen在抑制ER的转录作用外，还能促使乳腺癌细胞中ER-α的降解。[1] Endoxifen是一种强效抗雌激素物质，促进乳腺癌细胞中雌激素受体α的降解。研究还表明，Endoxifen能够阻碍ERA的转录活性，并有效抑制即使在Tamoxifen、N-去甲基-Tamoxifen和4-羟基Tamoxifen存在下的乳腺癌细胞雌激素诱导的增殖。[2] Endoxifen在所有乳腺癌细胞线中以10 μM浓度显示出显著的生长抑制作用，但对MDAMB-468细胞线的抑制作用中等。在10 μM浓度下，特别是在MCF7、HS 578T和BT-549细胞中观察到明显的细胞毒性作用。相比之下，较低浓度的Endoxifen(0.01-1 μM)的抑制效果不如10 μM显著。然而，100 μM的Endoxifen浓度对所有测试细胞均致命。[2]
体内活性
Endoxifen口服给药后迅速吸收并容易进入全身循环。连续28天每日一次口服Endoxifen，剂量为2、4、8 mg/kg，在雌性小鼠中显示出安全性并逐渐抑制人类乳腺肿瘤异种移植物的生长。[2]
别名因多昔芬盐酸盐
化学信息
分子量409.95
分子式C25H28ClNO2
CAS No.1197194-41-4
储存&溶解度
存储Shipping with blue ice.
溶解度信息
H2O: 0.9 mg/mL (2.2 mM), Sonication and heating to 80℃ are recommended.
DMSO: 55 mg/mL (134.16 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
H2O/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.4393 mL12.1966 mL24.3932 mL121.9661 mL
DMSO
1mg5mg10mg50mg
5 mM0.4879 mL2.4393 mL4.8786 mL24.3932 mL
10 mM0.2439 mL1.2197 mL2.4393 mL12.1966 mL
20 mM0.1220 mL0.6098 mL1.2197 mL6.0983 mL
50 mM0.0488 mL0.2439 mL0.4879 mL2.4393 mL
100 mM0.0244 mL0.1220 mL0.2439 mL1.2197 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

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