LY117018 TFA

产品编号 T86835Cas号 2390041-98-0

别名

LY117018 TFA，作为 Raloxifene 类似物，是一种选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂，具有对乳腺癌细胞的抗增殖作用。

LY117018 TFA

产品编号 T86835Cas号 2390041-98-0

LY117018 TFA，作为 Raloxifene 类似物，是一种选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂，具有对乳腺癌细胞的抗增殖作用。

规格	价格	库存	数量
10 mg	询价	10-14周
50 mg	询价	10-14周

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产品介绍

生物活性

产品描述

LY117018 TFA, an analog of Raloxifene, functions as a selective estrogen receptor modulator and demonstrates antiproliferative effects on breast cancer cell lines [1] [2] [3].

体外活性

LY117018在不同浓度下对细胞活性显示出差异化的影响。在0.01至10 nM范围内，处理24小时后，可见LY117018使得p53水平增加，此效应与E2相似。然而，当浓度提升至1 μM时，p53的水平有所下降，同时观察到pRb主要以低磷酸化状态存在，且该浓度下LY117018不会阻碍E2引发的pRb磷酸化。另外，在1 μM浓度下经过96小时的处理，LY117018能够抑制MCF-7细胞增殖，其半抑制浓度（IC 50）为1 μM。此外，LY117018通过激活ERK1/2信号通路，能够抑制由氧化应激引起的内皮细胞凋亡。