LY117018 TFA, an analog of Raloxifene, functions as a selective estrogen receptor modulator and demonstrates antiproliferative effects on breast cancer cell lines [1] [2] [3].

LY117018在不同浓度下对细胞活性显示出差异化的影响。在0.01至10 nM范围内，处理24小时后，可见LY117018使得p53水平增加，此效应与E2相似。然而，当浓度提升至1 μM时，p53的水平有所下降，同时观察到pRb主要以低磷酸化状态存在，且该浓度下LY117018不会阻碍E2引发的pRb磷酸化。另外，在1 μM浓度下经过96小时的处理，LY117018能够抑制MCF-7细胞增殖，其半抑制浓度（IC 50）为1 μM。此外，LY117018通过激活ERK1/2信号通路，能够抑制由氧化应激引起的内皮细胞凋亡。