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离子通道

Monoamine Transporter

(16)

Monocarboxylate transporter

Na-K-Cl cotransporter

Sodium-dependent phosphate transporter

Potassium Channel

Potassium Channels. K+ channels are membrane proteins that allow rapid and selective flow of K+ ions across the cell membrane, and thus generate electrical signals in cells. Voltage-gated K+ channels (Kv channels), present in all animal cells, open and close upon changes in the transmembrane potential.

Nigericin sodium salt

T309228643-80-3

Nigericin sodium salt 属于抗生素，是一种 NLRP3 激活剂，也是一种阳离子离子载体。Nigericin sodium 可以触发 NALP3 炎性体的激活，可抑制高尔基体功能并抑制革兰氏阳性菌的生长。

¥ 268

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Kv3 modulator 1

T117871380696-64-9In house

Kv3 modulator 1 是一种电压门控钾通道 Kv3 调节剂，可用于研究神经系统级疾病。

¥ 2630

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Atpenin A5

T9714119509-24-9

Atpenin A5 是高度特异性的complex II 抑制剂，IC50为 ~10 nM。Dolastatin 10也是有效的mKATP 通道激动剂，具有心脏保活的作用。

¥ 2560

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Branaplam

T46411562338-42-4

Branaplam (LMI 070) 是一种高效、选择性和口服活性的小分子 SMN2 剪接调节剂，对 SMN 的 EC50为 20 nM。它可提高全长 SMN 蛋白并延长其生存期，也抑制 hERG，IC50为 6.3 μM。

¥ 442

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Gut restricted-7

T115152553218-46-3In house

Gut restricted-7 (GR-7) 是一种具有口服活性的共价泛胆盐水解酶 (BSH) 抑制剂，对肠道有组织选择性。它可减少小鼠粪便中肠道细菌的BSH 活性并降低去结合型胆汁酸水平。

¥ 1229

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BSH-IN-1

T106232553217-91-5In house

BSH-IN-1 是一种重组的肠道细菌胆汁盐水解酶 (BSHs) 的有效和共价抑制剂，对 B. longum BSH (革兰氏阳性) 和 B. theta BSH (革兰氏阴性菌) 的 IC50 分别为 108 和 427 nM。

¥ 1280

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BMS-919373

T305441272353-82-8In house

BMS-919373是的钾通道Kv1.5（KCNA5）抑制剂，可用于心房颤动和急性冠状动脉综合征。

¥ 1290

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SCH-23390 hydrochloride

T4369125941-87-9

SCH-23390 hydrochloride (R-(+)-SCH23390 hydrochloride) 是一种选择性多巴胺 D1样受体拮抗剂，对 D1和 D5受体的Ki 分别为 0.2 和 0.3 nM。它还抑制 G 蛋白偶联的内向整流钾通道，IC50为 268 nM。它与5-HT2和5-HT1C 受体具有高亲和力，是人5-HT2C 受体激动剂，Ki 为 9.3 nM。

¥ 256

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Rosuvastatin

T1676287714-41-4

Rosuvastatin (ZD4522) 是一种 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 的抑制剂 (IC50=11 nM)，具有选择性和竞争性。Rosuvastatin 具有降血脂作用和抗动脉粥样硬化作用。

¥ 418

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BAPTA-AM

T6245126150-97-8

BAPTA-AM 是一种钙离子螯合剂，具有细胞渗透性和选择性，可以阻断 hERG、hKv1.3 和 hKv1.5 通道 (IC50=1.3 1.45 1.23 μM)。BAPTA-AM对 Ca2+的亲和力是 Mg2+的 105 倍，可以用于钙在细胞信号传导中的作用。

¥ 197

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DCPIB

T1097982749-70-0

DCPIB 是选择性可逆体积调节性阴离子通道抑制剂，抑制肿胀激活氯电流，在 CPAE 细胞中，IC50值为 4.1 μM。它能够电压依赖性激活钾离子通道 TREK1 和 TRAAK，抑制 TRESK、TASK1 和 TASK3的 IC50值分别为 0.14、0.95 和 50.72 μM。

¥ 369

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PAP-1

TQ0179870653-45-5

PAP-1 (5-(4-Phenoxybutoxy)psoralen) 是口服活性的Kv1.3选择性阻滞剂 (EC50=2 nM)。它依赖性阻止 Kv1.3，并优先与通道的 C 型失活状态结合来发挥作用。

¥ 464

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JNJ-26489112

T27672871824-55-4In house

JNJ-26489112 是一种中枢神经系统活性剂，也是电压门控 Na+ 通道和 N 型 Ca2+ 通道抑制剂，在啮齿类动物中具有广谱抗惊厥活性，可用于研究神经系统疾病。

¥ 1300

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Tetrandrine

T2996518-34-3

Tetrandrine (Sinomenine A) 属于天然产物，是一种双苯基异喹啉生物碱，一种钙离子通道抑制剂。Tetrandrine 可抑制电压门控钙离子通道 (ICa) 和 Ca2+ 激活的钾离子通道。

¥ 195

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E-4031

T7198113559-13-0

E-4031是甲磺酰苯胺III 类抗心律失常药，选择性地阻断hERG 钾通道。

¥ 262

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Strictosamide

TN223923141-25-5

Strictosamide 具有抗炎、抗疟原虫和抗真菌活性。

¥ 333

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Bisaramil hydrochloride

T2682296480-44-3In house

Bisaramil hydrochloride (Bisaramil) 是一种新型二氮双环壬烷抗心律失常化合物，抑制自由基生成。Bisaramil hydrochloride 可阻断钠电流，抑制异丙肾上腺素在 K（+）去极化肌上诱导的缓慢 Ca（2+）动作电位。

¥ 1980

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Ursodeoxycholic acid

T0700128-13-2

Ursodeoxycholic acid (UDCA)是一种有效的肝脏特异性脂肪酸转运蛋白 5 (FATP5) 抑制剂，通过 FATP5 依赖性方式抑制原代肝细胞摄取长链脂肪酸。Ursodeoxycholic acid 能够抑制胆固醇的吸收，用于溶解胆结石，并具有研究与肥胖相关的脂肪肝疾病的潜力。

¥ 275

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Pimozide

T25462062-78-4

Pimozide (R6238) 是多巴胺受体拮抗剂，对多巴胺 D1、D2 和 D3 受体的 Ki 值分别为 588、1.4 和 2.5 nM。它也是STAT3和STAT5的抑制剂，对 α1 肾上腺素受体也有较高亲和性，Ki 值为 39 nM。

¥ 186

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KCNQ2/3 activator-1

T94001009344-33-5

KCNQ2 3 activator-1 是Kv7.2 Kv7.3(KCNQ2 3) 钾通道激活剂，详细信息来自专利 WO2021113757A1的化合物 A。

¥ 228

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KT-362 fumarate

T27753105394-80-7In house

KT-362 fumarate 是一种新型化合物，可作为钙通道、钾通道和钠通道的拮抗剂.KT-362 fumarate 通过影响心房肌肉细胞内钙动员导致血管舒张。KT-362 fumarate 对兔子的股动脉和基底动脉条有放松作用。

¥ 2260

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20(S)-Ginsenoside Rg3

T340214197-60-5

20(S)-Ginsenoside Rg3 (Rg3) 是红参的主要成分，通过抑制肿瘤细胞的粘附和侵袭来抑制肿瘤细胞肺转移。它抑制Na+和hKv1.4通道，IC50分别为 32.2±4.5 和 32.6±2.2 μM。它还抑制Aβ，NF-κB 活性和COX-2表达，抑制人脐静脉内皮细胞的增殖并具有抗血管生成活性。

¥ 262

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Levosimendan

T2530141505-33-1

Levosimendan (OR1259) 是一种钙增敏剂，通过以钙依赖性方式与心肌肌钙蛋白 C 结合，增加肌细胞对钙的敏感性来发挥其作用，可治疗急性失代偿性充血性心力衰竭。

¥ 579

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Aprikalim

T25102132562-26-6In house

Aprikalim (RP 52891) 是一种三磷酸腺苷钾通道（KATP）开启剂，可保护脊髓缺血兔模型中的神经受到损伤。Aprikalim 抑制血管收缩，抑制心肌麻痹期间 [Ca2+]i 升高，可以用于研究心血管疾病。

¥ 1980

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Tannic acid

T08011401-55-4

Tannic acid (Gallotannic acid) 属于多酚类天然产物，是一种 hERG 通道阻塞剂，也是一种 CXCL12 CXCR4 抑制剂。Tannic acid 具有抗菌、抗氧化、抗炎和抗肿瘤等多种生物活性。

¥ 153

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Glibornuride

T1538526944-48-9

Glibornuride 是对 ATP 敏感的 K+通道 (KATP 通道) 阻滞剂，pKi 为 5.75。Glibornuride 显示抗糖尿病活性。

¥ 222

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ZTZ240

T29236325457-98-5In house

ZTZ240 是一种 KCNQ2 通道激活剂，可用于研究癫痫。

¥ 2960

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UK 66914

T29050113049-11-9In house

UK 66914 是一种 K（+）通道阻断剂，可用于研究心律失常。

¥ 1980

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C 101248

T83962361368-24-3In house

C 101248 (KCNK13-IN-1) 是一种具有选择性和强效性的串联孔道卤素抑制K+通道1（THIK-1）抑制剂，也是人和小鼠 KCNK13 抑制剂。C 101248 以浓度依赖的方式抑制 IL-1β 释放，可用于研究神经退行性疾病引起的炎症。

¥ 662

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Sipatrigine

T16887130800-90-7In house

Sipatrigine (619C89) 是一种可透过中枢神经系统的谷氨酸释放、TREK 离子通道、TRESK 通道、钠离子通道和钙离子通道抑制剂，是一种抗癫痫化合物，具有神经保护活性，可用于研究TRESK 通道。

¥ 928

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Tolazamide

T13331156-19-0

Tolazamide (U-17835) 是一种磺脲类降糖药，用于研究 2 型糖尿病，其作用和用途与氯丙酰胺相似。

¥ 223

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IK1 inhibitor PA-6

T15555500715-03-7

IK1 inhibitor PA-6 是一种喷他脒类似物，是选择性的 IK1(KIR2.x 离子通道携带向内整流电流) 抑制剂，对人和老鼠中 KIR2.x 电流的 IC50值为 12-15 nM。它可上调 KIR2.1 的蛋白表达，诱导细胞内 KIR2.1 的蛋白的积累。它在房颤和心律失常的研究中具有潜力。

¥ 227

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Dihydroberberine

T8189483-15-8

Dihydroberberine 可抑制人类 ether-a-go-go 相关基因 (hERG) 通道并显着降低 Hsp90 表达及其与 hERG 的相互作用，具有抗动脉粥样硬化、抗炎、降血脂和抗肿瘤活性。

¥ 315

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Novobiocin Sodium

T09741476-53-5

Novobiocin Sodium (Albamycinsodium) 是源自 Streptomyces niveus 的抗生素。它的化学结构类似于香豆素。Novobiocin 与 DNA 促旋酶结合并阻断三磷酸腺苷活性。

¥ 353

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SKF-96365 hydrochloride

T2170130495-35-1

SKF-96365 hydrochloride (SKF96365) 是store-operated Ca2+entry 抑制剂，也是TRP channel 阻滞剂。它显著抑制豚鼠离体心脏 hERG、hKCNQ1 hKCNE1、hKir2.1 和 hKv4.3 电流，延长QTc 间期。它通过诱导结直肠癌细胞的细胞周期阻滞和凋亡起抗肿瘤作用。

¥ 218

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Sophocarpine

T66776483-15-4

Sophocarpine 是一种从传统草药苦参中提取的重要生物碱。苦参具有抗病毒、抗肿瘤和抗炎等多种药理作用。它通过多种机制显著抑制癌细胞的生长，具有抗肿瘤活性。

¥ 192

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Dronedarone

T7056141626-36-0

Dronedarone (SR 33589) 是一种胺碘酮类似物，对治疗心房颤动可能有效。它是CYP3A4的底物和中度抑制剂。它是多种离子电流的有效阻滞剂，通过非竞争性结合到肾上腺素能受体显示出抗肾上腺素能的效果。

¥ 119

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Daurisoline

T305470553-76-3

Daurisoline ((R,R)-Daurisoline) 是一种 hERG 抑制剂，也是一种自噬阻滞剂。

¥ 273

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Clofilium tosylate

T1498292953-10-1

Clofilium tosylate 是一种钾通道阻滞剂，可诱导人早幼粒细胞白血病细胞凋亡，具有抗心律失常作用。

¥ 253

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Maralixibat Chloride

T32873228113-66-4In house

Maralixibat Chloride (LUM001 chloride) 是一种钠依赖性的胆汁酸转运抑制剂，可阻止胆汁酸在肠肝内的再循环

¥ 2650

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Nifedipine

T114621829-25-4

Nifedipine (Procardia) 是一种二氢吡啶类钙通道阻滞剂，可抑制细胞外钙离子跨膜流入心肌和血管平滑肌细胞，导致主要冠状动脉和全身动脉扩张，降低心肌收缩力。它常用于心肌功能不全的相关研究。

¥ 326

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Dofetilide

T6476115256-11-6

Dofetilide (UK 68789) 是一种具有口服活性、有效的且特异性的IKr 阻滞剂，作为 III 类抗心律失常药物。Dofetilide 可用于心血管疾病研究。

¥ 155

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Chenodeoxycholic acid

T0847474-25-9

Chenodeoxycholic acid (CDCA) 是一种胆汁酸，通常与甘氨酸或牛磺酸结合。它作为清洁剂溶解脂肪以供肠道吸收，并被小肠重新吸收。它被用作利胆剂、利胆泻药，以及预防或溶解胆结石。

¥ 190

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Linoleoyl glycine

T679292764-03-6

Linoleoyl glycine 是一种经过修饰的多不饱和脂肪酸，是一种内源性的亚油酰乙醇酰胺同源物。Linoleoyl glycine 可以从哺乳动物皮肤、脊髓和大脑中提取对爪蟾卵母细胞表达的人 KCNQ1 KCNE1 (hKCNQ1 hKCNE1) 通道有激活作用，在动物实验中显示出镇痛活性。