pki

PKI (5-24) Acetate(99534-03-9 free base) 是一种高亲和力 PKA 抑制剂 (Ki = 2.3 nM)。

PKI 14-22 amide, myristoylated Acetate 抑制 cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA) 并阻断脊髓给药 8-溴-cAMP 产生的痛觉过敏。

PKI(5-24) TFA 是一种强效、竞争性、合成的PKA(cAMP 依赖性蛋白激酶) 抑制剂，Ki 为 2.3 nM。PKI(5-24) TFA 对应于天然存在的热稳定蛋白激酶抑制剂中的 5-24 残基。

PKI(5-22)amide 是环 AMP 依赖性蛋白激酶 (PKA) 抑制剂的活性片段。PKI(5-22)amide 抑制PKA 激活，但不能减弱 CRF1 受体的同源脱敏作用。

PKI (5-24),amide (IP20-amide)为对应于cAMP依赖性蛋白激酶热稳定抑制蛋白活性部分的20残基肽。该化合物是一种高效的cAMP依赖性蛋白激酶(PKA)抑制剂，具有2.3 nM的Ki值。

PKI (14-24)amide 是一种有效的 PKA 抑制剂。PKI (14-24)amide 在细胞匀浆中强烈抑制环 AMP 依赖性蛋白激酶活性。

PKI (14-24)amide TFA 是一种有效的PKA 抑制剂。PKI (14-24)amide 在细胞匀浆中强烈抑制环 AMP 依赖性蛋白激酶活性。

PKI 14-22 amide,myristoylated TFA 是一种有效的 cAMP 依赖性PKA 抑制剂。PKI 14-22 amide,myristoylated TFA 可降低IgG 介导的吞噬反应，也可抑制中性粒细胞粘附。

High affinity PKA inhibitor (Ki = 2.3 nM).

PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide TFA (PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide TFA) 是抑制高效 cAMP 依赖性蛋白激酶 A (PKA)抑制剂(Ki：2.8 nM)。PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide TFA 可逆转小鼠低水平的吗啡缓解疼痛的作用。

Pasireotide acetate 是长效的环己肽生长激素抑制素类似物，具有抗分泌、抗增殖和促凋亡活性。它可抑制 GH、IGF-I 和 ACTH 的分泌，可用于研究肢端肥大症和库欣病。它还可以提高生长抑素受体的激动剂活性，对sst1、2、3、4、5的pKi 分别为 8.2、9.0、9.1、小于7.0 和 9.9。

[(pF)Phe4]Nociceptin(1-13)NH2 acetate 是一种选择性 NOP 受体激动剂，pKi 为 10.68，pEC50 为 9.31。 [(pF)Phe4]Nociceptin(1-13)NH2 acetate 对 δ、κ 和 μ 阿片受体具有高选择性（>3000 倍）。

UFP-101 acetate 是一种特异性和竞争性 NOP 受体拮抗剂 (pKi = 10.24)，其特异性是 δ、μ 和 κ 阿片受体的 3000 倍以上。

PKItide 的 IC50 值针对 cAMP-PK 为 0.2 μM。

Peptide antagonist of the B2 bradykinin receptor (pKi = 10.3); conformationally constrained cyclized analog of HOE 140. Blocks hypotension and bronchoconstriction in vivo. Displays selectivity for B2 over 29 other receptors and ion channels (pIC50 < 5.5).

GR231118是神经肽Y的C末端类似物，作为人神经肽YY受体的高竞争性和相对选择性的拮抗剂（pKi=10.4），并对人类神经肽Y4受体显示出拮抗效果（pEC50=8.6；pKi=9.6），同时是对人及大鼠神经肽YY2与Y5受体的弱激动剂。此外，GR231118对小鼠神经肽YY6受体具有较高亲和力（pKi=8.8）。

UFP-101 TFA 是一种强效、选择性和竞争性的 NOP 受体拮抗剂，pKi 为 10.24。UFP-101 TFA 对 δ、μ 和 κ 类阿片受体的选择性大于 3000 倍。UFP-101 TFA 具有抗抑郁药样作用。

Potent, selective and competitive silent antagonist for the NOP opioid receptor. Binds to NOP with high affinity (pKi = 10.24) and displays > 3000-fold selectivity over δ, μ and κ opioid receptors. Antinociceptive and opposes the action of nociceptin in v

Selective and competitive nociceptin receptor antagonist, devoid of any agonist activity. Binds selectively to recombinant nociceptin receptors (pKi = 8.4), and competitively antagonizes the actions of nociceptin in vitro and in vivo.

Malantide TFA 是一种合成的十二肽，由被磷酸化酶激酶β亚基上的PKA 磷酸化的位点衍生而来。Malantide TFA 是PKA 的高度特异性底物，Km 为 15 μM，并且在各种大鼠组织提取物中显示出 PKI 抑制 > 90％底物磷酸化。Malantide TFA 也是PKC 的有效底物，Km 为 16 μM。

[Nphe1]Nociceptin(1-13) NH2 TFA 是一种 Nociceptin/orphanin FQ (NC)内源性配体，是一种选择性和竞争性的 ociceptin receptor 拮抗剂，不具有激动剂活性。[Nphe1]nociceptin(1-13)NH2 选择性结合重组 nociceptin 受体(pKi=8.4)，拮抗 nociceptin 对 CHO 细胞中 cAMP 积累的抑制作用(pA2=6.0)。[Nphe1]Nociceptin(1-13)NH2 有可能作为一种止痛试剂。

Pasireotide(SOM 230) is a stable cyclohexapeptide somatostatin mimic that exhibits unique high-affinity binding to human somatostatin receptors (subtypes sst1 2 3 4 5, pKi=8.2 9.0 9.1 <7.0 9.9 respectively).

Endogenous melanocortin MC3 receptor agonist (pKi = 7.46) that displays ~ 40-fold selectivity over MC4. Increases the release of extracellular dopamine, which induces grooming and vertical activity (rearing) in rats. Exhibits hypertensive, tachycardic and

High affinity apelin receptor agonist. Binds apelin receptors in left ventricle from normal and pulmonary arterial hypertensive (PAH) hearts (pKi values are 9.31 and 9.46, respectively). Bioactive fragment of ELA-32. Inhibits forskolin-induced cAMP produc

Highly potent and selective nociceptin/orphanin FQ receptor (OP4) agonist peptide (pKi = 10.68; pEC50 = 9.80). Displays > 8000-fold selectivity over δ, κ, and μ opioid receptors and has relatively long lasting pronociceptive, hypotensive, negative inotrop