GP 1a 是cannabinoid receptor 2（CB2）的强效激动剂（EC50=7.1),是在cAMP、GTPγS 和β-arrestin 招募试验中显示的。GP 1a 对CB2受体的选择性约为CB1受体的30倍，且在体外增加HL-60细胞的P-ERK1/2表达。GP 1a 对皮肤伤口愈合有益。GP 1a 可抑制炎症和纤维生成，同时促进上皮的重新形成。

AZD8309 是一种强效的、可口服的趋化因子受体CXCR2的拮抗剂， 能够调节中性粒细胞的转运，可显著降低胰腺和肺部的MPO，并降低胰腺内的胰蛋白酶和弹性蛋白酶活性。AZD8309 能够用于研究炎症系列疾病。

CXCR2-IN-1是可渗透中枢神经系统的 CXCR2拮抗剂，pIC50值为9.3。

rac-NBI-74330是一种有效的、选择性的 CXCR3拮抗剂。

Plerixafor octahydrochloride (JM3100 octahydrochloride) 是一种选择性的CXCR4拮抗剂，IC50为 44 nM。Plerixafor 是一种具有造血干细胞动员活性的双环霉素。

Plerixafor (AMD-3329) 是一种趋化因子受体拮抗剂，可阻断基质细胞衍生因子与细胞受体 CXCR4 的结合。它也是 CXCR7 的变构激动剂，是免疫刺激剂和造血干细胞动员剂，还抑制HIV-1和HIV-2的复制，EC50为 1-10 nM。

LIT927 (LIT-927) 是一种具有口服活性的 CXCL12 中性配体（对于 CXCL12 与 CXCR4 的结合，Ki：267 nM）。

Delmetacin (Demethacin) 是一种非甾体抗炎化合物，具有抗炎和镇痛活性，对 CXC 趋化因子受体 CXCR1 具有抑制作用。