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PXS-5120A

Rating icon 很棒
产品编号 T12584Cas号 2125955-70-4

PXS-5120A 是一种不可逆的 Lysyl Oxidase-like 2/3 (LOXL2/3) 的氟代烯丙胺抑制剂,具有抗纤维化活性。

PXS-5120A
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PXS-5120A

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纯度: 98.36%
产品编号 T12584Cas号 2125955-70-4

PXS-5120A 是一种不可逆的 Lysyl Oxidase-like 2/3 (LOXL2/3) 的氟代烯丙胺抑制剂,具有抗纤维化活性。

规格价格库存数量
1 mg¥ 2,320现货
5 mg¥ 5,130现货
10 mg¥ 6,780现货
25 mg¥ 9,870现货
50 mg¥ 13,600现货
100 mg¥ 18,300现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 5,620现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
PXS-5120A is an irreversible fluoroallylamine Lysyl Oxidase-like 2/3 (LOXL2/3) inhibitor with anti-fibrotic activity.
靶点活性
LOXL:5.8 (pki), LOXL2:8.4 (pki), LOXL2:83 nM (ki)
体外活性
PXS-5120A is >300-fold selective for LOXL2 (Ki of 83 nM; pIC50 of 8.4) over LOXL (pIC50 of 5.8)[1]. PXS-5120A inhibits recombinant human LOXL2, human fibroblast LOXL2, recombinant mouse LOXL2, recombinant rat LOXL2, collagen oxidation assay, recombinant human LOXL3 and recombinant human LOXL4(IC50s of 5 nM, 9 nM, 6 nM, 6 nM, 13 nM, 16 nM and 280 nM, respectively)[1].
体内活性
In mice, PXS-5129A is readily absorbed following oral gavage, and rapidly hydrolyzed to release PXS-5120 (free base) in vivo, affording plasma concentrations well above the LOXL2 IC50 (6 nM) for a prolonged period (>6 h), while remaining well below the IC50 for LOX throughout[1].
化学信息
分子量481.97
分子式C22H25ClFN3O4S
CAS No.2125955-70-4
SmilesCl.CN(C)S(=O)(=O)c1cccc(c1)-c1c(C)n(C\C(F)=C\CN)c2ccc(cc12)C(O)=O
密度1.31g/cm3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 50 mg/mL (103.74 mM)
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.0748 mL10.3741 mL20.7482 mL103.7409 mL
5 mM0.4150 mL2.0748 mL4.1496 mL20.7482 mL
10 mM0.2075 mL1.0374 mL2.0748 mL10.3741 mL
20 mM0.1037 mL0.5187 mL1.0374 mL5.1870 mL
50 mM0.0415 mL0.2075 mL0.4150 mL2.0748 mL
100 mM0.0207 mL0.1037 mL0.2075 mL1.0374 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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