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JNJ-47965567

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产品编号 T4298Cas号 1428327-31-4
别名 JNJ-479655

JNJ-47965567 (JNJ-479655) 是中枢通透性、高亲和力、选择性的P2X7拮抗剂,可用于探讨中枢 P2X7 在中枢神经系统病理生理模型中的作用。它对人和大鼠 P2X7 作用的pKi 值分别为 7.9 和 8.7。

JNJ-47965567
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JNJ-47965567

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纯度: 99.11%
产品编号 T4298 别名 JNJ-479655Cas号 1428327-31-4

JNJ-47965567 (JNJ-479655) 是中枢通透性、高亲和力、选择性的P2X7拮抗剂,可用于探讨中枢 P2X7 在中枢神经系统病理生理模型中的作用。它对人和大鼠 P2X7 作用的pKi 值分别为 7.9 和 8.7。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 313
现货
2 mg
¥ 429
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5 mg
¥ 619
现货
10 mg
¥ 993
现货
25 mg
¥ 1,990
现货
50 mg
¥ 3,180
现货
100 mg
¥ 4,560
现货
500 mg
¥ 9,490
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
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产品介绍

生物活性
产品描述
JNJ-47965567 (JNJ-479655) is a selective antagonist of the purinergic receptor P2X subtype 7 (P2X7), a ligand-gated ion channel(with pKis of 7.9 and 8.7 for human and rat P2X7, respectively).
靶点活性
P2X7 (human):7.9(pKis), P2X7 (rat):8.7(pKis)
体外活性
JNJ-47965567是一种具有高亲和力(pKi 7.9 ± 0.07)和选择性的人类P2X7受体拮抗剂,没有观察到显著的种间差异。在天然系统中,这种化合物减少IL-1β释放的能力分别为:人血液中6.7 ± 0.07、人单核细胞中7.5 ± 0.07、大鼠微胶质细胞中7.1 ± 0.1。JNJ-47965567在大鼠脑中显示出靶向作用,其脑中EC50为78 ± 19 ng·mL(-1)(P2X7受体放射自显影)并且能阻断Bz-ATP诱导的IL-1β释放。以30 mg·kg(-1)剂量,JNJ-47965567减轻了苯丙胺诱导的超活动行为,并在大鼠神经病理疼痛模型中显示出了适度但显著的有效性。在强迫游泳测试中未观察到有效性。
动物实验
The authors used a combination of in vitro assays (calcium flux, radioligand binding, electrophysiology, IL-1β release) in both recombinant and native systems.?Target engagement of JNJ-47965567 was demonstrated by ex vivo receptor binding autoradiography and in vivo blockade of Bz-ATP induced IL-1β release in the rat brain.?Finally, the efficacy of JNJ-47965567 was tested in standard models of depression, mania and neuropathic pain
别名JNJ-479655
化学信息
分子量488.64
分子式C28H32N4O2S
CAS No.1428327-31-4
SmilesO=C(NCC1(CCOCC1)N1CCN(CC1)c1ccccc1)c1cccnc1Sc1ccccc1
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 200 mg/mL (409.30 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.0465 mL10.2325 mL20.4650 mL102.3248 mL
5 mM0.4093 mL2.0465 mL4.0930 mL20.4650 mL
10 mM0.2046 mL1.0232 mL2.0465 mL10.2325 mL
20 mM0.1023 mL0.5116 mL1.0232 mL5.1162 mL
50 mM0.0409 mL0.2046 mL0.4093 mL2.0465 mL
100 mM0.0205 mL0.1023 mL0.2046 mL1.0232 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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