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JNJ-5207852
产品编号 T7413Cas号 398473-34-2
JNJ-5207852 是一种新型的非咪唑组胺 H3 受体拮抗剂，其对大鼠和人 H3 受体的 pKi 值分别为 8.9 和9.24。
JNJ-5207852
产品编号 T7413Cas号 398473-34-2
JNJ-5207852 是一种新型的非咪唑组胺 H3 受体拮抗剂，其对大鼠和人 H3 受体的 pKi 值分别为 8.9 和9.24。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 248 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 582 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 1,030 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 2,050 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 2,980 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 4,170 | 现货 | |
| 200 mg | ¥ 5,630 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 648 | 现货 |
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | JNJ-5207852 is a novel, non-imidazole histamine H3 receptor antagonist, with high affinity at the rat (pKi=8.9) and human (pKi=9.24) H3 receptor. |
| 靶点活性 | H3 receptor (human):9.24 (pKi), H3 receptor (rat):8.9 (pKi) |
| 体内活性 | JNJ-5207852是一种强效的双酸性胺拮抗剂，能强效结合大鼠H3受体（Ki=1.2nm），且具有良好的脑部渗透性。在小鼠的体外结合研究中，该化合物的ED50为0.13mgkg1，皮下注射。它能在10mgkg1皮下剂量下促进啮齿动物的觉醒，但在1mgkg1剂量下无此效果，而且重要的是，H3受体KO小鼠中此效应缺失。JNJ-10181457也是一种双酸性胺拮抗剂，显示出对大鼠H3受体的高亲和性结合（Ki=7.1nm），能促进啮齿动物的觉醒并减少患有嗜睡症的狗的突发睡病发作。JNJ-10181457在10mgkg1剂量下改善了SHR幼鼠的认知表现[1]。 |
| 分子量 | 316.48 |
| 分子式 | C20H32N2O |
| CAS No. | 398473-34-2 |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 77.5 mg/mL (244.88 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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计算器
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比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
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