Vofopitant

产品编号 T13329Cas号 168266-90-8

别名 GR 205171|||沃弗吡坦

Vofopitant (GR 205171) 是一种有效的 NK1 receptor 拮抗剂，具有抗焦虑和止吐活性，可用于研究创伤后应激障碍(PTSD)。

产品编号 T13329别名 GR 205171, 沃弗吡坦Cas号 168266-90-8

Vofopitant (GR 205171) 是一种有效的 NK1 receptor 拮抗剂，具有抗焦虑和止吐活性，可用于研究创伤后应激障碍(PTSD)。

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生物活性

产品描述	Vofopitant (GR 205171) is a potent NK1 receptor antagonist with anxiolytic and antiemetic activity for the study of post-traumatic stress disorder (PTSD).
靶点活性	NK1 receptor (rat):9.5 (pKi), NK1 receptor (ferret):9.8(pKi), NK1 receptor (human):10.6 (pKi)
体外活性	帕罗西汀(4 mg/kg；i.p.)与NK1受体拮抗剂 Vofopitant/GR205171(30 mg/kg；i.p.)或L733060(40 mg/kg；i.p.)联合给药，增强了帕罗西汀对野生型小鼠皮层[5-HT]ext的影响，而 Vofopitant/GR205171(30 mg/kg；i.p.)对NK1受体敲除小鼠帕罗西汀诱导的皮层[5-HT]ext增加没有影响。当 Vofopitant/GR205171(300 micro mol/L)通过“逆向微透析”灌注到背侧丘脑核时，增强了帕罗西汀对皮层[5-HT]ext的影响，并抑制了帕罗西汀诱导的背侧丘脑核[5-HT]ext增加[2]。
体内活性	在T型迷宫中，Vofopitant(GR205171，30 mg/kg，s.c.)增加了对25秒延迟奖励的选择次数[3]。Vofopitant(GR205171，30 mg/kg，i.p.)增加了帕罗西汀处理的野生型小鼠额叶皮层中的细胞外5-HT水平，而不是在野生型小鼠和帕罗西汀处理的NK1受体敲除小鼠中增加[2]。
别名	GR 205171, 沃弗吡坦